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本发明公开了一种2‑甲基哌啶‑5‑胺的不对称合成方法，本发明属于药物合成技术领域。本发明方法以式II所示的2‑甲基哌啶‑5‑酮为初始原料，通过新的合成策略，利用易于获得的手性胺作为手性辅助试剂，经还原胺化反应得到目标构型占优势的混合物；并经过与磺酸成盐，得到构型单一的化合物，无需拆分处理，后续经脱除苯乙基保护基，最终以高收率，简单、高效的获得了高光学纯度的2‑甲基哌啶‑5‑胺。作为利特昔替尼药物合成的重要中间体，显著降低了目前合成方法的成本，具有实际的工业化应用前景。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117447386A
(43)申请公布日2024.01.26
(21)申请号202311397689.1
(22)申请日2023.10.26
(71)申请人甘肃皓天医药科技有限责任公司
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