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本发明公开了一种β‑2‑脱氧糖、2‑脱氧‑2‑叠氮糖或葡萄糖苷键立体选择性合成的方法。该方法利用糖基给体上的2‑二苯基乙酰膦基(DPPA),通过磷氧与糖基受体的羟基之间形成氢键作用,从而形成具有高度面选择性的糖苷键。该方法可以高效控制糖苷化反应的立体选择性,尤其是在合成具有挑战性的β构型的2‑脱氧糖和2‑脱氧‑2‑叠氮糖糖苷上,表现出了巨大的优势。该方法底物适用范围广,操作方便,适合合成多种具有生物活性的糖类分子。DPPA基团能在Ni(OTf)2的温和催化作用下实现化学选择性脱除,从而为进一步合
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN113527388A
(43)申请公布日2021.10.22
(21)申请号202110253978.9
(22)申请日2021.03.09
(71)申请人中国药科大学
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