一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他的制备方法.pdfVIP

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2024-02-03 发布于四川
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一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他的制备方法.pdf

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本发明涉及药物合成技术领域，公开了一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他的制备方法，本方法以4‑羟基‑7苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯为原料，以TMEDA或TMDAM为甲基化试剂，以Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbbpy)PF6或4CzIPN为光催化剂，经过一步N‑杂环甲基化反应，便可制得关键中间体1‑甲基‑4‑羟基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯，然后在碱性条件下将其与甘氨酸发生胺酯交换反应后精制，便可得到符合原料药质量要求的罗沙司他。通过光催化还原氧化自由基反应，仅仅只需一步反应即可在异喹啉1‑位上

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN117486797A

(43)申请公布日2024.02.02

(21)申请号202311567583.1

(22)申请日2023.11.23

(71)申请人传健生物医药（厦门）有限公司

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