一种苯甲酸利扎曲坦的合成方法.pdfVIP

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本发明公开了一种苯甲酸利扎曲坦的合成方法,该方法以商业化的对溴苄溴为起始原料,在碳酸钾存在下与商业化的1,2,4‑三氮唑经历一步SN2反应得到1‑(4‑溴苄基)‑1H‑1,2,4‑三唑,再与商业化的肼基甲酸叔丁酯经历一步光/镍协同催化反应来构建C‑N键,随后在酸性条件下脱保护,进而与4,4‑二甲氧基‑N,N‑二甲基丁胺经历Fisher吲哚合成,最后与苯甲酸成盐得到苯甲酸利扎曲坦。该方法采用更为温和、绿色环保的光/镍协同催化策略来合成芳基肼,避免了使用浓酸和强还原剂等对环境造成不友好的问题。本发明

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN115417859A

(43)申请公布日2022.12.02

(21)申请号202211135359.0

(22)申请日2022.09.19

(71)申请人陕西师范大学

地址710062

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