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盐酸纳布啡的特点及临床应用现状

於桥;陈春

【摘要】盐酸纳布啡(简称“纳布啡”)是一种吗啡类中枢镇痛药,它能与μ、κ和δ

受体结合,激动κ受体,产生中枢镇痛、镇静作用;部分桔抗μ受体,从而减轻了与激

动μ受体相关的副作用,特别是关于呼吸抑制、恶心呕吐及瘙痒.主要经肝脏代谢,肠

道清除,小部分经肾脏清除.纳布啡镇痛作用起效快,作用时间长,在国外主要用于术后

镇痛以及妇科和儿科手术镇痛;在国内白上市以来也备受关注,主要用于缓解各种原

因引起的轻到中度疼痛,由于其不良反应发生率低,因而有广阔的应用前

景.%NalbuphineHydrochloride(Nalbuphineforshort)isasynthetic

opioidagonist-antagonistanalgesicderivativeofthephenanthreegroup,it

canbecombinedwithμ,κ,δreceptor,activatingκreceptors,providing

centralanalgesicandsedativeeffects;partiallyantagonizedtheμopioid

receptor,thusreducingthesideeffectsassociatedwiththeexcitementof

opioidreceptor,especiallyonrespiratorydepression,nausea,vomitingand

pruritus.Nalbuphineismainlymetabolizedbyliver,clearancedby

intestinal,asmallpartclearancedbytherenal.Theanalgesiceffectof

nalbuphineisrapidonset,longdurationofaction.Onabroad,ithasbeen

usedforpostoperativeanalgesiaandanalgesiaingynecologicaland

pediatricsurgery;inthedomestic,sincethemarketNalbuphinehas

attractedalotofattention,mainlyusedformildtomoderatepaincaused

byvariousreasons,duetothelowrateofadversereactions,soithasbroad

applicationprospects.

【期刊名称】《中国医药导报》

【年(卷),期】2017(014)028

【总页数】4页(P38-41)

【关键词】盐酸纳布啡;镇痛;药理作用;临床应用

【作者】於桥;陈春

【作者单位】三峡大学第一临床医学院,湖北宜昌443003;湖北省宜昌市中心人民

医院麻醉科,湖北宜昌443003

【正文语种】中文

【中图分类】R971.2

传统阿片类药物抑制呼吸循环明显，不良反应发生率高，有一定的安全隐患。纳布

啡是一种合成的阿片类兴奋剂和兴奋剂拮抗剂的菲族化合物，起效迅速（5～10

min），作用持久（3～6h），适用于平衡麻醉或清醒麻醉、术后镇痛及慢性疼痛

的治疗[1]。其镇痛和某些可能的止痒效果，是通过激动μ和κ受体介导的，纳布

啡主要用于治疗轻到中度疼痛。当被用于治疗烧伤、创伤、骨科损伤、妇科和腹腔

手术时，已被证明是安全有效的，且没有证据表明缓解疼痛的效果纳布啡和吗啡有

区别。另一方面瘙痒、恶心呕吐、呼吸抑制的发生率，纳布啡与吗啡相比显著降低。

此外，肝脏是唯一代谢场所，主要经肠道清除，小部分经肾脏清除，由于没有报告

纳布啡相关的消化道出血和肾功能不良影响，可能优于部分非甾体抗炎药用于一般

自我治疗。由于严重的副作用发生率低，没有药物成瘾，因而有广阔的应用前景。

以蒂巴因为起始原料合成纳布啡。分子式为C21H27NO4，分子量357。脂溶性

较高，在血浆中与蛋白结合率为25%~50%，pH平均3.8[2]。

κ受体在脊髓内分布浓度较高。纳布啡主要作用于位于脊髓水平的κ和位于脊髓上

水平的κ3受体，激动κ受体产生镇静、镇痛作用。部分拮抗μ受体，因而不产生