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第一二三代抗精神病药物经典代表及药理作用

1、第一代抗精神病药（典型抗精神病药）：

氟哌啶醇、氯丙嗪、奋乃静、舒必利

定义：阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体而发挥抗精

神病作用。

2、第二代抗精神病药（非典型抗精神病药）：

氯氮平（1952）、喹硫平（思瑞康、舒思、启维1998）、奥氮

平（再普乐、悉敏1996）、利培酮(维思通1993)、齐拉西酮

（Geodon2001/Zeldox）、舍吲哚（Serlect）定义：对5-HT和DA

受体双重阻断，在治疗剂量下不产生锥体外系反应副作用和血清催乳

素升高的一类抗精神病药物。

3、第三代抗精神病药：

阿立哌唑（安律凡、博思清（仿制））

阿立哌唑与多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲

和力，与D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具

有中度亲和力。通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-

HT2A受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用。

1.典型抗精神病药物又称为传统抗精神病药物

代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效

价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表，镇静作用强，副作用明显，

对心血管和肝脏毒性较大，用药剂量较大；后者以氟哌啶醇为代表，

抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗

剂量较小。

2.非典型抗精神病药物以称为非传统抗精神病药物

2.1氯氮平(Clozapine)第一个非典型抗精神病药物。开创了精神

分裂症药物治疗的新局面。

2.2利培酮(Risperidone)是目前世界上应用广泛的非典型抗精神

病药物。该药为氟哌啶醇与利坦色林的化学结构组合而成。目前已有

口服片剂、口服液、长效注射剂广泛应用于临床。

2.3奥氮平(olanzapine,Zyprexa)为多受体作用药物,因其疗效好,

且不引起明显的锥体外系症状而受到欢迎。1996年在欧美上市,1999

年在国内完成临床研究并上市。最近礼莱公司研制的奥氮平新剂型-奥

氮平可溶性糯米纸剂型,克服了患者不愿或不能吞咽药物的困难,接触

唾液后即能溶解,方便了部分患者。

2.4喹硫平(Quetiapine)2000年国产喹硫平完成了Ⅰ、Ⅱ期临

床试验后被批准上市。美国科学家近日发表研究指出,在戒毒期间服用

英国阿斯利康公司生产的抗精神病药物思瑞康(喹硫平),能够缓解戒毒

带来的不适症状。2007年喹硫平缓释片seroquelXR获得FDA批准,

已经上市。它是1次/d用于双相精神障碍,治疗抑郁和躁狂期的急性期

治疗药物。

2.5齐拉西酮(Ziprasidone)为辉瑞公司开发的最新非典型广谱

抗精神病药,用于治疗精神分裂症。本品属5-羟色胺和多巴胺受体拮抗

剂,特别是对5-HTA2/DAD2受体亲合力强。该药口服剂型和肌注剂型

分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。与已广泛使用的奥氮平、

喹地平、利培酮等相比,本品对阴性症状疗效更好或相当,不引起体重增

加和血清泌乳素水平升高,不良反应小于现有的所有不典型抗精神病药。

本品现有注射剂和胶囊两种剂型。

2.6阿利哌唑(aripiprazole/Abilitat)是日本大冢制药有限公司开

发,2002年在国外上市用于临床治疗精神分裂症。国产阿立哌唑,已批

准在我国上市。有学者依据阿利哌唑可使多巴胺在过多和过少之间维

持一种平衡而将其称为多巴胺系统稳定剂。