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抗肿瘤药

肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。良性肿瘤易通过手术切除治愈；恶性肿瘤难治愈，又称为“癌症”，是严重危害人类健康的常见病、多发病。据世界卫生组织报道，全球新增癌症病例逐年上升，并预测到2030年，全球将新增癌症病例2700万，死于癌症的人数将达到1700万人。目前主要采用手术治疗、化学药物治疗、放射治疗、生物治疗、肿瘤热疗、射频治疗、肿瘤介入治疗和中医治疗等综合治疗方法。其中，抗肿瘤药品在临床应用中占据重要位置。近年来，随着分子肿瘤学、分子药理学和分子生物学等的发展，基因工程、组合化学、DNA芯片和药物基因组学等先进技术的应用为抗肿瘤药物的研究和开发提供了强有力的支撑。

《国家基本药物》（2012年版）收载了以下抗肿瘤药品：

1.烷化剂?司莫司汀、环磷酰胺、白消安。

2.抗代谢药?甲氨蝶吟、巯嘌吟、阿糖胞苷、羟基脲、氟尿嘧啶。

3.抗肿瘤抗生素?丝裂霉素、依托泊苷、多柔比星、柔红霉素。

4.抗肿瘤植物成分药?长春新碱、紫杉醇、高三尖杉酯碱。

5.其他抗肿瘤药?顺铂、奥沙利铂、卡铂、亚砷酸、替加氟、门冬酰胺酶、亚叶酸钙、维A酸。

6.抗肿瘤激素类?他莫昔芬。

7.抗肿瘤辅助药?美司钠、昂丹司琼。

第一节

烷化剂

烷化剂是临床上较常用的一类抗肿瘤药物，是能将小的烃基转移到其他分子上的化学物质。烷化剂的共同特点是有一个或多个高度活跃的烷化基团，在体内能与细胞的蛋白质及核酸相结合，使蛋白质和核酸失去正常的生理活性，从而伤害细胞，抑制癌细胞分裂。烷化剂因对细胞有直接毒性作用，故被称为细胞毒类药物。

司莫司汀Semustine

【商品特征】?本品为淡黄色略带微红的结晶性粉末；对光敏感。水中几乎不溶。

司莫司汀胶囊内容物为淡黄色结晶性粉末，含司莫司汀应为标示量的90.0%～110.0%。

【适应证】?用于胃恶性淋巴瘤，也用于脑肿瘤、胃癌、结肠癌、黑色素瘤等。

【作用特点】?本品进入体内后其分子能烷化DNA，改变DNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能，达到抗肿瘤的作用。

【禁忌证】?对本药过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【用法用量】?口服。单用按体表面积计算每次100～200mg/m?2?，每6～8周1次，2～3次为1个疗程；或每次36mg/m?2?，每周1次，6周为1个疗程；或每周100mg/m?2?，2个月为1个疗程。联用按体表面积计算每次75～150mg/m?2?，6周给药1次；或30mg/m?2?，每周1次，连用6周。小儿每次100～130mg/m?2?，6～8周口服1次。

【不良反应】?①骨髓抑制，呈延迟性反应，为剂量限制性毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在用药后4～6周，持续5～10天，个别可持续数周。②胃肠道反应，口服后可出现暂时性恶心、呕吐等现象。③有肾毒性、口腔炎、脱发、轻度贫血及肝功能指标升高等不良反应。

【注意事项】?对骨髓、消化道及肝肾有毒性，骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应定期检查血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化及肺功能。用药结束后3个月内不宜接种活疫苗。具有轻度的口腔炎、脱发、肝功损伤。

【类别】?抗肿瘤药。

【剂型】?胶囊剂。

【制剂与规格】?司莫司汀胶囊：①10mg。②50mg。

【贮藏条件】?遮光，密封，冷处保存。

第二节

抗代谢药

抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似，影响核酸生物合成。

巯嘌呤Mercaptopurine

【商品特征】?本品为黄色结晶性粉末；无臭。水中极微溶解。

巯嘌吟片为淡黄色片，含巯嘌吟应为标示量的90.0%～110.0%。

【适应证】?用于急性淋巴细胞白血病和绒毛膜上皮癌，也适用于急性非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病的急变期。

【作用特点】?本品在体内转变为硫代肌苷酸，抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，影响相关嘌吟的合成，影响DNA的合成。对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。

【禁忌证】?孕妇禁用，对本品高度敏感者禁用。

【用法用量】?口服。①绒毛膜上皮癌：成人常用量，按体重计每日6～6.5mg/kg，每日2次，10日为1个疗程，疗程间歇为3～4周。②白血病：按体重计每日1.5～3mg/kg，每日2～3次，视血象改变调整剂量，1个疗程为2～4个月。

【不良反应】?①骨髓抑制：可有白细胞及血小板减少，常在服药后第5、6天出现，停药后仍可持续1周左右。②肝脏损害：可致胆汁淤积，出现黄疸。③消化系统：服药量过大的患者会出现恶心、呕吐、食欲减退等症。④高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病。⑤偶见口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化。

【注意事项】?①本品与其他