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药物的体内过程2024-02-02

CATALOGUE目录药物吸收药物分布药物代谢药物排泄药物在特殊人群体内过程变化药物相互作用对体内过程影响

01药物吸收

口服给药注射给药局部用药其他途径吸收途径与机物通过胃肠道黏膜上皮细胞吸收进入血液循环，是最常用的给药途径。包括肌肉注射、皮下注射和静脉注射等，药物直接进入血液循环，吸收迅速且完全。药物直接用于皮肤、眼、鼻、喉等黏膜表面，通过扩散作用进入体内。如肺部吸入、舌下含服、直肠给药等，各有其特殊的吸收机制和适用范围。

药物理化性质生理因素制剂因素食物与药物相互作用影响吸收因素药物的溶解度、脂溶性、分子大小等理化性质影响其通过生物膜的速率和程度。药物的剂型、剂量、辅料等制剂因素也会影响其吸收效果。胃肠道蠕动、胃排空速度、血流量等生理因素均可影响药物吸收。某些食物或药物可能会与正在使用的药物发生相互作用，影响药物的吸收和利用。

指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度包括血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、峰浓度（Cmax）、达峰时间（Tmax）等，可用于定量描述药物的吸收速率和程度。药动学参数药物在体内的分布和消除过程也会影响其吸收效果，需要综合考虑。体内分布与消除最终的评价标准是药物在靶部位产生的药效，包括药效的强度、持续时间和副作用等。药效学评价吸收速率与程度评价

02药物分布

指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度之比值，表示药物在体内分布的广泛程度。分布容积药物从血液向组织器官转运的过程，包括被动转运和主动转运等方式。分布过程分布容积与过程

血浆蛋白结合药物在血浆内与蛋白质结合的状态，这种结合是可逆的，具有饱和性和竞争性。血浆蛋白结合率药物与血浆蛋白结合的量占药物总量的百分率，影响药物的分布和药效。血浆蛋白结合率

易分布于脂肪组织和非极性组织中，如神经系统。脂溶性药物易分布于血液和细胞外液，也可通过血脑屏障进入脑组织。水溶性药物会长时间停留在某些组织中，形成药物蓄积。与组织亲和力高的药物某些药物可选择性分布于某些组织器官，如碘集中于甲状腺。特殊分布组织器官分布特点

03药物代谢

代谢类型及途径相Ⅰ代谢包括氧化、还原、水解等反应，主要由细胞色素P450酶系催化，是药物在体内消除的关键步骤。相Ⅱ代谢即结合反应，药物或其代谢产物与内源性物质如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合，形成极性更大的结合物，易于排泄。其他代谢途径包括N-脱烷基化、O-脱烷基化、脱氨、脱硫等反应，以及药物通过肠道菌群的代谢。

03代谢酶的遗传多态性不同个体间代谢酶的活性存在差异，导致药物代谢速度和程度不同，进而影响药物疗效和不良反应。01细胞色素P450酶系是药物代谢的主要酶系，分布于肝脏微粒体中，能催化多种药物的氧化、还原和水解反应。02其他代谢酶包括醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄素蛋白单加氧酶等，参与特定药物的代谢过程。代谢酶系统及作用

123部分药物经代谢后生成具有药理活性的代谢产物，可能产生与原药相似或不同的药理作用。活性代谢产物部分药物或其代谢产物具有毒性，可能导致器官损害、基因突变、癌症等不良反应。毒性代谢产物研究代谢产物的生成速度、消除速度以及在体内蓄积的程度，有助于评估药物的安全性和有效性。代谢产物的药代动力学代谢产物活性与毒性

04药物排泄

肾排泄机制及影响因素药物分子通过肾小球毛细血管壁进入原尿。原尿中的药物分子在肾小管被重新吸收进入血液。药物分子通过肾小管上皮细胞分泌进入尿液。包括药物理化性质、血浆蛋白结合率、尿pH值等。肾小球滤过肾小管重吸收肾小管分泌影响因素

药物或其代谢产物随胆汁排入肠道。胆汁排泄肠肝循环影响因素部分药物在肠道被重吸收，经门静脉返回肝脏，形成肠肝循环。包括药物分子结构、肝功能状态、胆道通畅性等。030201胆汁排泄与肠肝循环

部分药物可通过汗腺随汗液排出体外。汗液排泄乳汁排泄呼气排泄泪液与唾液排泄哺乳期妇女用药时，药物可能随乳汁进入婴儿体内。部分药物在体内代谢后，可随呼气排出体外，如乙醇等。少量药物可通过泪液与唾液排出体外。其他排泄途径

05药物在特殊人群体内过程变化

药物吸收妊娠期妇女胃肠道蠕动减慢，胃酸分泌减少，可能影响药物的吸收速度和程度。药物分布妊娠期妇女血浆容量增加，药物分布容积相应增大，药物浓度可能降低。药物代谢妊娠期妇女肝脏代谢负担加重，药物代谢速度可能受到影响。药物排泄妊娠期妇女肾小球滤过率增加，药物排泄速度可能加快。妊娠期妇女体内过程变化

药物吸收老年人胃肠道功能减退，胃酸分泌减少，药物吸收能力下降。药物分布老年人体内水分减少，脂肪组织增加，药物分布可能发生变化。药物代谢老年人肝脏代谢功能减退，药物代谢速度减慢，可能导致药物在体内蓄积。药物排泄老年人肾脏功能减退，药物排泄速度减慢