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利血平注射液说明书

【药品名称】

通

用

名：利血平注射液

曾

用

名：

商

品

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英

文

名：ReserpineInjection

汉语拼音：LixuepingZhusheye本品主要成分及其化学名称为：其结构式为：

N

HCO N

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分子式：分子量：

【性状】

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HCO

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OOCH

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本品为微黄绿色带淡光的澄明液体

【药理毒理】药理

利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。

本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显，但对于窦性心动过速者则明显。

利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。

实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。

毒理

致突变实验体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用，0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未出现显性致死突变。

致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍）有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。

在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm

的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。

【药代动力学】

肌肉注射利血平4小时后降压作用达高峰，持续10小时；静脉推注后1小时起降压作用。

代谢缓慢，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t

?）和消除相半衰期（t?）分别

1/2 1/2

为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323小时。利血平在肝脏

通过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液排出体外。

【适应症】

高血压危象（不推荐为一线用药）。

【用法用量】

初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。

【不良反应】

①常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。

②较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

③停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。

【禁忌症】

抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

【注意事项】

对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。

利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。

利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮

喘。

利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。

利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。

治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。

当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。

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