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本发明公开了一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法,2‑环己烯酮与盐酸羟胺反应得到的酮肟(化合物i),化合物i在酸性介质催化下生产七元环(化合物ii),化合物ii最后与1,3‑二甲基碘苯和苯形成的鎓盐缩合,得到布比卡因杂质C。本发明提供的一种局部麻醉药布比卡因杂质的合成方法,合成路线为探索出的全新路线,本发明局部麻醉剂布比卡因杂质的合成方法:采用2‑环己烯酮和1,3‑二甲基碘苯为原料,经过肟化,贝克曼重排,成盐,取代四步反应制备被欧洲药典定入药品质量标准的布比卡因杂质,该方法合成线路短,工艺简单、
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN115557892A
(43)申请公布日2023.01.03
(21)申请号202211084359.2
(22)申请日2022.09.06
(71)申请人上海中西三维药业有限公司
地址2
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