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本发明公开了一种布瓦西坦关键中间体的合成方法,属于化学合成技术领域。所述合成方法包括如下步骤:式Ⅴ式Ⅵ,式Ⅴ化合物在酮还原酶的作用下,生成单一手性式Ⅵ化合物;式Ⅵ化合物在酸催化下,生成单一手性的(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯。本发明采用只选择R构型的式Ⅴ化合物进行还原的醛酮还原酶对式Ⅴ化合物进行手性还原,余下的S构型的式Ⅴ化合物在反应体系中经自身消旋持续转变为R构型的式Ⅴ化合物,故此步反应的(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯收率高达95%‑97%,ee值高达99%,无需拆分或进一步纯化即可满足质量要求,
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117701649A
(43)申请公布日2024.03.15
(21)申请号202311779252.4C12P41/00(2006.01)
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