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本发明涉及药物化学技术领域,具体为STAT3抑制剂、PROTAC分子及其制备方法与应用。设计合成新型的所述STAT3抑制剂作为与靶蛋白结合的配体,以及沙利度胺作为E3连接酶CRBN的配体,通过连接链Linker连接,合成了靶向降解STAT3蛋白的PROTAC分子所述PROTAC分子对STAT3蛋白具有很好的降解效果,而且对多种恶性肿瘤细胞,例如肺癌细胞、肝癌细胞等,具有良好的增值抑制活性,尤其在制备治疗非小细胞肺癌的药物中的应用具有较好的产业前景。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117720443A
(43)申请公布日2024.03.19
(21)申请号202311481527.6
(22)申请日2023.11.07
(71)申请人南方科技大学
地址518000
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