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本发明公开了一种(4S)‑1‑芴甲氧羰基‑4‑叔丁氧羰基氨基‑D‑脯氨酸的制备方法，属于医药中间体技术领域。以化合物1为原料，经有机硅试剂保护得到羧基和氨基双保护产物，随后与氨基甲酸叔丁酯发生Mitsunobu反应使羟基转换成‑NHBoc，随后与氟试剂脱硅保护得到化合物6，随后Fmoc保护氨基得到(4S)‑1‑芴甲氧羰基‑4‑叔丁氧羰基氨基‑D‑脯氨酸。该反应路线步骤短、反应操作简单并连续、成本低廉，收率较传统工艺明显增加，避免了叠氮化钠的使用，整个工艺相对更安全环保。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN115572251A
(43)申请公布日2023.01.06
(21)申请号202211276012.8
(22)申请日2022.10.18
(71)申请人苏州爱玛特生物科技有限公司
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