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替尔泊肽概念

替尔泊肽（Mounjaro）是一种GIP（胃泌肽样肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂，属于一类39个氨基酸修饰肽，具有C20脂肪二酸部分的药物。它能够选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，这两者是天然GIP和GLP-1的靶标。替尔泊肽通过与白蛋白结合并延长半衰期，增强第一和第二阶段的胰岛素分泌，同时以葡萄糖依赖性方式降低胰高血糖素水平。

这种药物被研发成为英国约18万难治性II型糖尿病患者的新治疗选择，尤其对于那些在当前治疗方法下糖尿病控制不佳的患者。替尔泊肽于2022年5月13日被FDA批准上市，作为一种每周一次的皮下注射药物，用于改善2型糖尿病成人的血糖控制，可作为饮食和运动的辅助治疗。

临床试验结果表明，替尔泊肽在治疗肥胖或超重人群中取得了显著的效果。在治疗期间，患者平均体重减轻了21.1%，94.4%的患者实现了超过5%的体重减轻。此外，替尔泊肽还在其他病症的研究中展现了潜在的治疗效果，包括心力衰竭伴有保留射血分数（HFpEF）、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等。

尽管替尔泊肽在治疗II型糖尿病方面取得了成功，但在使用过程中仍需要注意一些潜在的不良反应和禁忌症，例如甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史、已知对药物成分严重过敏等。同时，药物相互作用也需要谨慎处理，特别是在与其他胰岛素促分泌素或口服药物同时使用时。

替尔泊肽作为一种新型药物，在2型糖尿病治疗中展现了希望，并在相关领域的研究中不断拓展其应用范围。