MCE 人内源性代谢物库 Human Endogenous Metabolite Compound Library.docx

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MasterofBioactiveMolecules

人内源性代谢物库

(96-/384-wellplate)

HumanEndogenousMetaboliteCompoundLibrary

Cat.No.:HY-L030

内源性代谢物的组成受蛋白质组、基因组以及环境、生活方式、药物和潜在疾病等因素的影响。因此，代谢产物被认为是疾病发生的最直接反映，因为它们在生物标本中的丰富度往往与致病机制直接相关。近年来，代谢组学方法已被用于或建议用于各种研究领域，包括药物开发、神经科学、农业、食品和营养以及环境科学等。

产品特点

1,000+人内源性代谢物，全部可来自于人体组织，是先导化合物的重要来源，可用于高通量筛选和高内涵筛选所有化合物均具有较好的生物利用度

是代谢组学研究及代谢物药物开发的有力工具

结构多样，具有丰富的生物活性及良好的细胞渗透性

每种化合物均经过LC/MS、NMR等严格质检

微生物代谢物库

(96-/384-wellplate)

MicrobialMetaboliteLibrary

Cat.No.:HY-L084

代谢产物因为其安全性及生物活性的多样性，已经成为新药开发中先导化合物的重要来源。尤其微生物代谢物，因为其种类多样性及结构新颖性，多种微生物代谢物已经作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等被广泛应用于临床治疗。如今，许多来源于微生物的抗生素都已问世，大量具有生物活性的代谢物也已被用于医学研究。

产品特点

600+微生物代谢物的集合，是先导化合物的重要来源，可用于高通量筛选和高内涵筛选所有化合物均具有较好的生物利用度

是代谢组学研究及代谢物药物开发的有力工具

结构多样，具有丰富的生物活性及良好的细胞渗透性

每种化合物均经过LC/MS、NMR等严格质检

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MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.

www.MedChemE

Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

1806年，FreidrichSerturner从罂粟花中分离得到吗啡，这项研究使吗啡被开发成一种剂量可控的麻醉药。随着对吗啡药理学的研究不断深入，不同亚型的阿片受体被发现，内啡肽和脑啡肽的信号通路也