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本发明公开了一种ARE‑PROTAC类化合物及其制备方法和应用。本发明提供了一种式(Ⅰ)所示的ARE‑PROTAC类化合物,该类化合物为有效的Nrf2蛋白抑制剂,可以利用泛素‑蛋白酶体系统,高效地降解Nrf2蛋白,进而治疗Nrf2异常激活引起的疾病。以肿瘤为例,该类化合物可以高效降解肿瘤细胞,尤其是常发Nrf2组成型激活的NSCLC细胞内的Nrf2蛋白,由此来降低细胞内的氧化抵抗,提高铁死亡敏感性,进而抑制肿瘤细胞的活力,降低其对肿瘤治疗药物的耐药抵抗;
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117777223A
(43)申请公布日2024.03.29
(21)申请号202211177846.3A61P39/06(2006.01)
(22)申请日2022.09.
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