镇静催眠药和抗癫痫药.pptVIP

巴比妥类及同型药物第一代催眠药，由于长期用药可产生成瘾性。用量大时可抑制呼吸中枢而造成死亡，到20世纪60年代初发展了第二代苯并二氮杂卓类催眠药。目前巴比妥类较少用于镇静催眠，主要用于抗癫痫。第31页,共50页，2024年2月25日，星期天巴比妥类及同型药物临床常用巴比妥药物的结构及作用时间第32页,共50页，2024年2月25日，星期天巴比妥类及同型药物构效关系1.镇静作用的强度和起效的快慢，与药物的理化性质有关。与活性有关的理化性质主要是药物的酸性离解常数pKa和脂水分配系数。barbituricacidmonolactimdilactimtrilactimpKa7.1---8.111.7---12.7第33页,共50页，2024年2月25日，星期天巴比妥类及同型药物构效关系2.作用时间的长短与体内的代谢过程有关。第34页,共50页，2024年2月25日，星期天巴比妥类及同型药物构效关系当5位取代基为芳烃或饱和烷烃时，由于其不易氧化，因而作用时间长。一般氧化产物为酚或饱和醇，然后与葡萄糖醛酸轭合(gluc