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第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

组胺是重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。组胺的结构

命名4（5）-（2-氨乙基）咪唑组胺受体H1、H2、H3受体组胺H1受体作用的效应

1、引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩

2、严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难引起毛细血管舒张

3、导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感参与变态反应组胺H2受体作用的效应

引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成密切相关组胺H3受体作用的效应

间接作用已在中枢神经和一些外周组织中发现作用尚不明确抗组胺药物分类

间接作用

组胺酸脱羧酶抑制剂

阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂

–组胺H1受体拮抗剂

–组胺H2受体拮抗剂

第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物

经典的H1受体拮抗剂

1933年在研究抗疟作用时，发现哌罗克生，对支气管痉挛有保护作用，开始H1受体拮抗剂研究。

H1受体拮抗剂的分类

主要学习药物

马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪马来酸氯苯那敏

Cl?

结构与命名

N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐结构特点

丙胺类

光学活性

S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍，急性毒性也较小R-构型（左旋）为消旋体的1/90

扑尔敏为消旋代谢

吸收

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