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本发明公开了一种“双锁”型安奈菲特抗癌前药AcKLP及其制备方法和应用,所述AcKLP的结构式如下所示。本发明AcKLP由抗癌药物安奈菲特(ANF)和可以被组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和组织蛋白酶L(CTSL)的识别切割的短肽组成,组蛋白去乙酰化酶去乙酰化短肽后,赖氨酸片段暴露,并进一步被组织蛋白酶L选择性切割,从而释放抗癌药物安奈菲特。细胞毒性实验表明,前药AcKLP在人恶性胶质母细胞瘤细胞(U87)中显示出良好的细胞毒性,并可显著降低对正常细胞的不良反应。详细的分子机制研究进一步表明,前药A
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117800910A
(43)申请公布日2024.04.02
(21)申请号202410041452.8
(22)申请日2024.01.11
(71)申请人南京师范大学
地址210023
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