药物设计的基本原理和方法.pptVIP

毛果芸香酸二酯降低眼压，治疗青光眼第95页,共119页，2024年2月25日，星期天氯霉素棕榈酯水溶解度小，无苦味，无活性第96页,共119页，2024年2月25日，星期天林可霉素和氯洁霉素棕榈酸酯无苦味，无活性第97页,共119页，2024年2月25日，星期天雌二醇烯醇醚(EBCO)长效第98页,共119页，2024年2月25日，星期天氟奋乃静长效第99页,共119页，2024年2月25日，星期天※抗体导向酶催化前药（ADEPT)(Antibody-directedEnzymeProdrugTherapy)抗体对应于相应的抗原有高度的识别能力和特异性结合，因而将抗体作为载体与酶相连结，应显示很强的靶位特异性和选择性，把酶带到到有表面抗原的细胞和组织处。前药在体内代谢或水解生成原药，呈现药理活性。第100页,共119页，2024年2月25日，星期天抗体导向酶催化前药的原理将单克隆抗体与酶经共价键合制成偶联物，注射到含有对应抗原的动物体内，由于单克隆抗体的导向作用，使偶联物聚集在有表面抗原的细胞周围。经一段时间后，体内给予前药，则细胞附近的酶将前药转变为活性形式，发挥疗效。而正常组织中，由于缺乏抗原，含酶的偶联物分布较少，因而前药不会被活化。第101页,共119页，2024年2月25日，星期天药理作用前药抗体导向酶催化前药