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本发明提供了一种瑞格菲尼关键中间体的合成方法,属于化学制药领域。该方法以3‑氟‑4‑硝基苯酚(Ⅱ)为起始物料,先还原得到3‑氟‑4‑氨基苯酚(Ⅲ)、在与环己酮缩合得到4‑(环己亚基氨基)‑3‑氟苯酚(Ⅳ),再与瑞格菲尼的另一起始物料4‑氯‑N‑甲基吡啶甲酰胺(Ⅴ)缩合得到4‑(4‑(环己亚基氨基)‑3‑氟苯氧基)‑N‑甲基吡啶甲酰胺,最终脱去保护基反应得到瑞格菲尼关键中间体4‑(4‑氨基‑3‑氟苯氧基)‑N‑甲基吡啶甲酰胺(Ⅰ)。本发明的合成路线引入了环己酮,一方面对氨基进行保护,另一方面增强酚
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117820217A
(43)申请公布日2024.04.05
(21)申请号202311547470.5
(22)申请日2023.11.20
(71)申请人南京亿华药业有限公司
地址21
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