溶出试验中使用表面活性剂时注意事项.docxVIP

溶出试验中使用表面活性剂时注意事项.docx

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在难溶性药物的溶出方法开发过程中,有时会使用到表面活性剂来提高药物的溶出,这其中可能会遇到很多“有趣”的问题,本文进行了简要分析,供广大研发人员讨论。

一、加入表面活性剂前应做哪些研究?

通常情况下,如果药典中的常规介质(如pH1.0-3.0盐酸溶液、pH4.0或4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水)能够使难溶性药物完全溶出,则不必考虑在溶出介质中加入表面活性剂。对于一些不能通过常规介质测定的难溶性药物,选择加入表面活性剂往往是“最后的选择”。加入表面活性剂虽然能够提高溶出,但有时可能会“掩盖”制剂的某些性能,极有可能出现体外溶出曲线相似,体内不等效的情况,因此无论有

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