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中草药2023年12月第54卷第23期ChineseTraditionalandHerbalDrugs2023DecemberVol.54No.23·7759·

聚多巴胺-砒霜纳米递药系统的构建及其抑瘤效果

袁一超1,王春梅2#,李策1,张纪平1,费芸萱1,高韩怡1,马意琳1,郑杭生1*,朱志红1*1.浙江中医药大学药学院,浙江杭州311400

2.衢州市柯城区中医医院,浙江衢州324000

摘要:目的通过制备聚多巴胺的砒霜纳米递药系统(polydopamine-arsenictrioxidenano-drugdeliverysystem,PDA-ATO@NDDS)来提高砒霜治疗肿瘤的疗效。方法在碱性条件下制备搭载砒霜的聚多巴胺纳米粒(PDA-ATO@NDDS),利用单因素考察法优化合成条件;通过透射电子显微镜(transmissionelectronmicroscope,TEM)、激光粒度仪表征纳米粒大小;采用透析袋法考察其体外释药特性;采用电感耦合等离子发射光谱(inductivecoupledplasmaemissionspectrometer,ICP)测定其包封率与载药量;并对其体内外抗肿瘤效果进行考察。结果PDA-ATO@NDDS的最佳合成条件为PVP用量0.5g,MnCl2与ATO用量比为1∶5,孵育时间4h;制备的PDA-ATO@NDDS在TEM下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(243.5±3.5)nm,多分散指数(polydispersityindex,PDI)为0.229±0.011;包封率和载药量分别为(8.74±0.03)%和(14.21±0.06)%;体外释放度考察显示,砒霜纳米粒具有一定的缓释效果。细胞毒性实验表明,在低浓度下PDA-ATO@NDDS对细胞具有较强毒性(P<0.01)。体内药效学表明,ATO与PDA-ATO@NDDS对小鼠肿瘤的抑制具有显著性差异(P<0.05),PDA-ATO@NDDS具有较好的肿瘤抑制作用。结论PDA-ATO@NDDS递药系统提高了砒霜治疗肿瘤的疗效,为砒霜新型递药系统的构建及其在肿瘤治疗中的应用提供参考。

关键词:砒霜;聚多巴胺;药效学评价;抗肿瘤;纳米递药系统

中图分类号:R283.6文献标志码:A文章编号:0253-2670(2023)23-7759-06

DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2023.23.018

Constructionandevaluationofanti-tumoreffectofpolydopamine-arsenicnano-drugdeliverysystem

YUANYi-chao1,WANGChun-mei2,LICe1,ZHANGJi-ping1,FEIYun-xuan1,GAOHan-yi1,MAYi-lin1,ZHENGHang-sheng1,ZHUZhi-hong1

1.SchoolofPharmacy,ZhejiangChineseMedicalUniversity,Hangzhou311400,China

2.KechengDistrictHospitalofTraditionalChineseMedicine,Quzhou324000,China

Abstract:ObjectiveToimprovetheefficacyofarsenicinthetreatmentoftumorsbypreparingapolydopamine-arsenictrioxidenano-drugdeliverysystem(PDA-ATO@NDDS).MethodsPDA-ATO@NDDSwerepreparedunderalkalineconditions,andthesynthesisconditionswereoptimizedbysingle-factormethod;ThesizeofPDA-ATO@NDDSwascharacterizedbytransmissionelectronmicroscope(TEM)andlaserp

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