橘红素2种脂质纳米粒的制备、表征和口服吸收生物利用度评价.docxVIP

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2024-04-16 发布于江苏
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橘红素2种脂质纳米粒的制备、表征和口服吸收生物利用度评价.docx

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中草药2023年12月第54卷第24期ChineseTraditionalandHerbalDrugs2023DecemberVol.54No.24·8031·

橘红素2种脂质纳米粒的制备、表征和口服吸收生物利用度评价

李伟宏1，高娟1，王风云1*，郑岩2

1.河南应用技术职业学院，河南郑州450042

2.上海医药工业研究院，上海201203

摘要：目的制备橘红素纳米结构脂质载体（tangeretinnanostructuredlipidcarriers，Tan-NLCs）和橘红素固体脂质纳米粒（tangeretinsolidlipidnanoparticles，Tan-SLNs），考察相对口服吸收生物利用度。方法采用包封率、载药量和粒径为指标，单因素结合Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnkendesign-responsesurfacemethodology，BBD-RSM）优化Tan-NLCs处方，并制备Tan-SLNs。透射电子显微镜观察Tan-NLCs和Tan-SLNs外貌形态，考察在pH2.0和pH6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的释药情况。X射线粉末衍射（X-raypowderdiffraction，XRPD）法和示差量热扫描（differentialscanningcalorimetry，DSC）法对晶型进行分析，并考察Tan-NLCs和Tan-SLNs冻干粉的稳定性。以橘红素原料药为参考，比较Tan-NLCs和Tan-SLNs口服药动学行为。结果Tan-NLCs和Tan-SLNs平均包封率分别为（85.13±1.01）%和（73.07±1.38）%，载药量分别为（5.43±0.19）%和（4.11±0.22）%，粒径分别为（184.77±8.63）nm和（226.09±10.25）nm。Tan-NLCs和Tan-SLNs呈椭圆形或球形，橘红素在Tan-NLCs和Tan-SLNs冻干粉中可能以无定型形式存在，其释药速率和累积释放率明显提高。Tan-NLCs冻干粉稳定性高于Tan-SLNs冻干粉。口服药动学结果显示，Tan-SLNs冻干粉Cmax和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.01倍和3.10倍；Tan-NLCs冻干粉Cmax和相对口服吸收生物利用度分别提高至2.83倍和4.59倍。结论Tan-NLCs和Tan-SLNs均可促进橘红素口服吸收，但Tan-NLCs冻干粉稳定性更高，促吸收作用更大。

关键词：橘红素；纳米结构脂质载体；固体脂质纳米粒；Box-Behnken设计-效应面法；药物释放；药动学；口服生物利用度

中图分类号：R283.6文献标志码：A文章编号：0253-2670(2023)24-8031-12

DOI:10.7501/j.issn.0253-2670.2023.24.008

Twokindsoftangeretinlipid-basednanoparticles:Preparation,characterizationandoralbioavailabilityevaluation

LIWei-hong1,GAOJuan1,WANGFeng-yun1,ZHENGYan2

1.HenanVocationalCollegeofAppliedTechnology,Zhengzhou450042,China

2.ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustry,Shanghai201203,China

Abstract:ObjectiveTopreparetangeretinnanostructuredlipidcarriers(Tan-NLCs)andtangeretinsolidlipidnanoparticles(Tan-SLNs),andinvestigatetheoralrelativebioavailability.MethodsEncapsulationefficiency,drugloadingandparticlesizewereemployedasind