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噻酮磺隆合成方法述评
张志刚郑晓迪张奎祚孔令乐海利尔药业集团股份有限公司
噻酮磺隆是拜耳公司开发的磺酰氨基羰基三唑啉酮式登记。2011年噻酮磺隆的全球销售额为0_45亿美元，
类除草剂，英文通用名thiencarbazone—methyl，化学2012年销售额1．05亿美元，2013年销售额1_35亿美元，
名称为4一[(4，5一二氢一3一甲氧基一4一甲基一5一氧代一1H一2014年销售额1．8O亿美元，2016年销售额1．20亿美元，
1，2，4一三唑一1一基)羰基氨基磺酰基)卜5一甲基噻吩一3一2009--2014年复合年增长率为64．4％。
羧酸甲酯。其化学结构式如下：噻酮磺隆是由关键中间体4一氨基一5一甲基噻吩一3一
羧酸甲酯盐酸盐和5一甲氧基一4一甲基一1，2，4一三唑啉酮进
一步磺酰化得到，主要有5条合成路线。其中，5一甲氧基一4一
f甲基一1，2，4一三唑啉酮的合成工艺比较成熟，本文不再赘述，
0重点介绍4一氨基一5一甲基噻吩一3一羧酸甲酯盐酸盐的合
成，以及以其为中间体进行的噻酮磺隆合成。
1工艺路线
噻酮磺隆主要用于玉米、谷物田防除禾本科杂草文献报道的噻酮磺隆的合成路线主要有5条，具体
和阔叶杂草。苗后处理用量15g／hm，土壤处理最高用如下。
量45g／hm。用于玉米田时，常与其他除草剂和安全剂路线1：由4一氨基一5一甲基噻吩一3一羧酸甲酯盐酸
混用j用于小麦田时，苗后处理用量5g／hm，且要加盐与碱反应游离出4一氨基一5一甲基噻吩一3一羧酸甲酯，
入安全剂。该药作用机理与其他磺酰脲类除草剂一样，4一氨基一5一甲基噻吩一3一羧酸甲酯与亚硝酸钠发生重氮
通过抑制植物乙酰乳酸合成酶的活性，从而影响支链氨化反应，再在二氧化硫的溶液与氯化亚铜及催化剂参与
基酸的生物合成而发挥除草效果。噻酮磺隆2008年8下生成4一甲氧基羰基一2一甲基噻吩一3一磺酰氯，然后氨
月首先在罗马尼亚取得登记2009年，在美国、罗马解得到4一甲氧基羰基一2一甲基噻吩一3一磺酰胺，继而与
尼亚上市随后又在加拿大、阿根廷、欧洲等国家或地5一甲氧基一4一甲基一2一苯氧基羰基一2，4一二氢一3H一1，2，4一
区登记。2016年拜耳在中国首次取得98％噻酮磺隆原三唑一3一酮发生取代反应得到噻酮磺隆。
药、26％噻酮·异嗯唑悬浮剂(玉米田一年生杂草)正
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