抗肾上腺素药.ppt

噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）作用最强的β-R阻断药降低眼内压治疗开角型青光眼作用机制主要在于减少房水的生成肾上腺素受体阻断药第31页,共36页，2024年2月25日，星期天1B类有内在活性β1β2-R阻断药吲哚洛尔（pindolo,心得静）内在活性较强，主要表现激动β2-R。激动血管平滑肌β2-R而舒张血管作用有利于血压的治疗。对于心肌所含少量β2-R的激动又可减少心肌抑制作用肾上腺素受体阻断药第32页,共36页，2024年2月25日，星期天2A类无内在活性β1-R阻断药阿替洛尔（atenolol）美托洛尔（metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘病人仍需慎用肾上腺素受体阻断药第33页,共36页，2024年2月25日，星期天αβ-R阻断药拉贝洛尔（labetolol）兼具β和α-R阻断作用，多用于中度和重度高血压病。主要通过阻断β-R抑制心脏和阻断α-R舒张血管，而发挥较好疗效。此外尚有增加肾血流量肾上腺素受体阻断药第34页,共36页，2024年2月25日，星期天β受体阻断药记忆歌诀β受体阻断药，普萘洛尔是代表，

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

第35页,共36页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第36页,共36页，2024年2月25日，星期天关于抗肾上腺素药分类α受体阻滞剂β受体阻滞剂第2页,共36页，2024年2月25日，星期天1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类第1节α肾上腺素受体阻断药第3页,共36页，2024年2月25日，星期天一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，属竞争性拮抗。第4页,共36页，2024年2月25日，星期天短效α肾上腺素受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）又名立其丁（regitine）【体内过程】生物利用度低，Po效果仅为注射给药的20%Po后30min血药浓度达峰值，作用维持约1.5h；im维持30～45min大多以无活性代谢物从尿中排泄第5页,共36页，2024年2月25日，星期天机制:阻断α1,α2受体1.血管↑---BP↓（对小V小A）机制阻断α1直接作用血管↑外周阻力↓，BP↓，反转AD作用【药理作用】第6页,共36页，2024年2月25日，星期天肾上腺素升压作用的翻转先给予α受体阻断药（如酚妥拉明）后再给与AD，则使AD的缩血管作用减弱或取消，保留其激动β受体的舒张血管作用，使AD的升压作用翻转为降压。第7页,共36页，2024年2月25日，星期天2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、心输出量BP↓机制：阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流第8页,共36页，2024年2月25日，星期天3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②拟组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加第9页,共36页，2024年2月25日，星期天【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛2.静脉滴注NA外漏用法：酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射第10页,共36页，2024年2月25日，星期天3.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。给药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。第11页,共36页，2024年2月25日，星期天4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：↑血管，↓外周阻力及心脏前、后负荷，心输出量↑，心肌氧耗↓，使肺毛细血管压↓，改善肺及全身水肿，改善冠脉供血，纠正心衰。5.嗜铬细胞瘤及其诊断：嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥