抗高血压药物和利尿药.pptVIP

本品口服吸收良好，2小时起效，4小时后作用最强，生物利用度约为65%，在体内不经代谢降解，以原形排泄。临床上用于治疗多种类型的水肿及高血压症。第96页,共116页，2024年2月25日，星期天氢氯噻嗪的合成以间氯苯胺（I）为原料，在三氯化磷催化下与氯磺酸反应生成双磺酰氯衍生物（II），（II）氨化后得3-氯-4,6-双磺酰胺苯胺（III），（III）与甲醛缩合直接得氢氯噻嗪（IV）。第97页,共116页，2024年2月25日，星期天氢氯噻嗪的合成第98页,共116页，2024年2月25日，星期天氢氯噻嗪在碱性溶液中易发生水解，生成3-氯-4,6-双磺酰胺苯胺和苯甲醛。第99页,共116页，2024年2月25日，星期天3、Na＋-K＋-2Cl－协转运抑制剂

Na＋-K＋-Cl－ContransportInhibitors结构中都含有苯磺酰氨基，是从磺胺类碳酸酐酶抑制剂衍生得到的，作用机制是抑制髓袢升支皮质、髓质部Na+、K+、2Cl-的共同转运系统，从而发挥强大的利尿作用。如：氯噻酮(Chlorthalidone)、呋塞米(Furosemide)、布美他尼(Bumetanide)等。第100页,共116页，2024年2月25日，星期天氯噻酮（Chlorthalidone）化学名为3-(4-氯