6大环内酯类分析和总结.docx

琥乙红霉素 Erythromycin Ethylsuccinate

本品为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属和衣原体也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

【临床应用】适应症同红霉素。琥乙红霉素片:口服，⒈成人一日1.6g，分2～4次服用。

⑴军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。⑵预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。⑶衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日；或一次400mg，每6小时1次，共14日。⒉小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg，一日4次；或一次15～25mg/kg，一日2次；严重感染每日量可加倍，分4次服用。百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。

【注意事项】对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。不宜用于肝病患者。其他注意事项参见红霉素。

【剂型规格】片剂0.125g/片

【费别】医保

环酯红霉素 ErythromycinCyclocarbonate

本品作用机制同红霉素。本品对下列细菌有抗菌活性：革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌类、酿脓链球菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌等。革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌、淋球菌、百日咳杆菌、志贺菌属等。除脆弱类杆菌和梭形杆菌外），对各种厌氧菌也具有相当抗菌活性。对其他微生物：支原体、衣原体、弯曲菌属、阿米巴等也有一定疗效。

【临床应用】适用于由敏感菌引起的感染：如扁桃体炎、咽炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、口腔炎症、军团并、白喉、猩红热、红癣、类丹毒、淋病、早期梅毒、软下疳、尿道炎、弯曲菌肠炎、阿米巴肠炎等。环酯红霉素片：空腹服用，每12小时服药一次。成人：首剂500～750mg，12小时后继服250～500m，严重感染者剂量可增至2倍。儿童：首剂30mg/kg，12小时后继服30mg/kg。

【注意事项】对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。怀孕及哺乳者、肝功能不全者慎用。用药期间应监测肝功能，如发现肝功能异常及时停药。

【剂型规格】片剂0.25g/片

【费别】医保

阿奇霉素 Azithromycin

本品是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。阿奇霉素的抗菌作用：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、

肺炎球菌、α-溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、卡人菌、百日咳杆菌等。厌氧菌：产气夹膜杆菌、类杆菌属和消化链球菌属等。性传播疾病微生物：梅毒密螺旋体、沙眼衣原体和淋病奈瑟菌等。其他微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体和解脲脲原体等。

【临床应用】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需排除梅素螺旋体的合并感染）。阿奇霉素分散片：本品可直接用水吞服，也可放入适量温开水中搅拌均匀后服用。成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次服用本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量为1.5g，分3次服药，每日一次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日每日一次口服本品0.25g。

【注意事项】⒈对本品或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。⒉肝功能不全者慎用，严重肝病患难者不应使用。用药期间定期随访肝功能。⒊如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。⒋用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。⒌治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。⒍轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40ml/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不