西医药理学氨基苷类抗生素专家讲座.pptx

第三十章氨基苷类抗生素（Aminoglycosideantibiotics）5/2/20241西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第1页

分类依据起源：天然氨基苷类链霉菌属小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星半合成氨基苷类5/2/20242西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第2页

氨基糖苷类抗生素共性（一）化学结构相同（二）体内过程相同（三）抗菌谱相同（四）抗菌机理相同（五）耐药性相同（六）不良反应相同六个相似5/2/20243西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第3页

（一）化学结构相同氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基苷5/2/20244西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第4页

（二）体内过程相同

1.吸收：为有机强碱，脂溶性小，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。5/2/20245西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第5页

1.G-菌对G-杆菌有强大杀灭作用；对G-球菌效差耐药金葡菌、链球菌：较强3.结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星2.G+球菌（三）抗菌谱相同5/2/20246西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第6页

（四）抗菌机理相同抑制核糖体30S亚基、70S亚基，阻止蛋白质合成全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药另:经过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内主要物质外漏而造成细菌死亡5/2/20247西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第7页

（五）细菌耐药机制相同产生钝化酶（合成酶）灭活氨基苷类抗生素：如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶5/2/20248西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第8页

耳毒性：损害第8对脑神经，包含：前庭神经损害：眩晕、头昏、恶心、呕吐；耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋（六）不良反应相同重点5/2/20249西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第9页

预防办法：1.问询早期症状（眩晕、耳鸣），检验听力；2.防止与有耳毒性药品适用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇等；3.防止与H1受体阻断剂适用，因可掩盖其耳毒性。小儿和老人慎用5/2/202410西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第10页

在我国近万听力障碍残疾人中，约有二分之一是不合理使用氨基苷类抗菌药品致聋。5/2/202411西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第11页

“千手观音”21名聋人演员中有18人是因药致聋5/2/202412西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第12页

2.肾毒性表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；预防办法：防止与肾毒性药品适用如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等；5/2/202413西医药理西医药理学氨基苷类抗生素第13页

3.肌毒性：原因：氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前