抗生素中间体行业市场发展规模情况预测及细分产品供需格局分析.pdfVIP

抗生素中间体行业概况及发展趋势：抗生素中间体属于医药中间

体类，医药中间体是用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化

工产品，是生产化学原料药的关键起始原料，作为精细化工中重要

组成部分，医药中间体逐渐成为各国发展化学工业的重点与核心。

医药中间体按应用领域，具体可以分为抗生素类药物中间体、抗癌

用医药中间体、解热镇痛药用中间体和心血管系统药用中间体。

中金企信国际咨询权威公布《中国抗生素中间体行业市场研究

及投资可行性研究报告》

1

抗生素类药物的制药中间体主要有硫氰酸红霉素、7-ACA、6-

APA、7-ADCA、D-7ACA、青霉素产品（青霉素G钾、青霉素G钠）

等。其中7-ACA是绝大多数头孢类共同的中间体，6-APA是绝大多

部分青霉素衍生物（西林类）的共同中间体。

随着半合成抗生素生产技术日益成熟，生产规模逐步形成，头孢

氨苄，头孢唑啉，头孢拉定等原料已于本世纪初逐步替代进口，使

头孢类药物制剂的价格大大降低，进一步促进和推动了头孢菌素的

临床应用。头孢菌素基本结构均为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），具有

β-内酰胺特征，β-内酰胺类抗生素的母核分为6-APA和7-ACA两

大系列。前一系列为青霉素深加工产品，主要产品有氨苄西林

（钠）、阿莫西林等品种；后一系列为头孢菌素的系列产品，主要产

品有头孢唑啉、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定、头孢噻肟、头孢

呋辛脂、头孢地嗪等几十个品种。

7-ACA作为生产头孢类半合抗产品的重要中间体，在国内市场已

2

7-ACA规模化生产的企业除川宁生物外主要

有健康元、威奇达等大型制药企业。6-APA是青霉素分子的母核，

是生产氨苄西林（钠）及阿莫西林类半合成青霉素的关键母核，6-

APA与对羟基苯甘氨酸等缩合得羟氨苄青霉素三水酸（氨苄西林）。

阿莫西林作为替代青霉素的主要品种，系广谱半合成青霉素，能

抑制细菌细胞壁的合成，使之迅速变为球形而破碎溶解，故在杀菌

速度上优于青霉素和头孢菌素。我国是世界最大的青霉素生产国和

出口国，上世纪80年代，由于我国青霉素生产企业尚未掌握酶法裂

解的工艺，只能采用常规化学裂解法，不仅收率低，而且对环境污

染非常严重，故当时全国6-APA总产量仅几百吨，且由于产品质量

不稳定导致对外出口较少。随着国内多家青霉素生产企业逐步掌握

了青霉素G钾盐酶法裂解工艺后，6-APA的收率也快速提高，90年

代后，我国6-APA产量开始走上快车道。根据中国化学制药工业学

会公布的数据，2019年国内6-APA总产量3.67万吨，出口0.24万

吨，处于历史较高水平。

主要中间体产品与下游制剂产品关系分析

3

（1）硫氰酸红霉素：硫氰酸红霉素是红霉素及其衍生物中间

体，主要用于红霉素、无味红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇

霉素、克拉霉素、泰利霉素等大环内酯类药物的生产，硫氰酸红霉

素也可作兽药，用于革兰氏阳性菌和支原体感染，国外广泛用作

“动物生长促进剂”。

目前，我国已成为世界上大环内酯类抗生素原料药第一大生产

国，包括半合成红霉素的中间体——硫氰酸红霉素在内。据统计，

自1952年第一个大环内酯类抗生素红霉素问世以来，全球各国使用

的该类药物已经超过50种，我国临床应用约有16种。本类抗生素

作用于敏感细菌的50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和（或）

mRNA转位而抑制细菌的蛋白质合成。临床上细菌对大环内酯类产生

耐药的原因是50S核糖体RNA的一个腺嘌呤残基转录后甲基化，导

4

性，故交叉耐药关系较为密切。

本类药物一般只抑菌，不杀菌，但对于β-内酰胺类抗生素无法

控制的支原体、衣原体和弯曲菌等有特效，是治疗军团菌病的首选

药，还可以治疗艾滋病患者的弓形虫感染。除抗菌作用外，还发现

了许多具有新活性的大环内酯，如抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤和酶

抑制剂等作用。本类药物的另一个特点是虽然血药浓度不高，但组

织分布和细胞内移行性良好，