总结临床药理学重点(中国医科大学临床药学)d.docx

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临床药理学重点

第1章绪论

1、临床药理学(Clinical Pharmacology)：是以人体为对象，研究药物与机体相互作用规律的学科，是为临床合理用药奠定基础的学科。

2、临床药理学与基础药理学的区别

基础药理学以实验动物为研究对象，临床药理学以人体为研究对象。

3、研究内容：安全性、临床药动学、临床药效学、药物相互作用。

安全性研究

临床药动学(Pharmacokinetics)研究与生物利用度(Bioavailability)

临床药效学(Pharmacodynamics)研究

毒理学研究(Toxicology)

临床试验(Clinicaltrial)

药物相互作用研究(Druginteraction)

4、临床药理学的学科任务：

为临床合理用药提供依据

新药的临床研究与评价

市场药物的再评价

治疗药物检测

药物不良反应监察

5、临床药动学的研究：

①I期临床试验中，测定健康受试者药动学参数；

②新药的生物利用度和生物等效性的研究；

③治疗药物监测（TDM）；

④研究疾病状态以及药物相互作用对药物体内过程的影响。

6、药物治疗的基本原则（什么是合理用药？）：安全、有效、经济、规范

临床试验：Ⅰ期临床试验；

Ⅱ期临床试验；Ⅲ期临床试验；Ⅳ期临床试验

治疗药物监测TDM的概念：

是在药物代谢动力学、药效动力学原理的指导下，应用现代化检测、分析技术，测定患者血液中或其他体液中药物浓度，根据血药浓度与药效的相关模式，阐明血药浓度与药效的关系，从而通过指导临床合理用药、拟订合理的给药方案、诊断药物过量中毒、判断患者的用药依从性等，以达到提高疗效、避免或减少不良反应的目的。

第二章临床药物代谢动力学

临床药物代谢动力学：吸收，分布代谢，排泄

结合型药物无药理活性，不能通过细胞膜。游离型药物有药理活性，能通过细胞膜分布至体内组织。

药物的吸收：

消化道吸收； 肌肉或皮下注射部位吸收

皮肤吸收； 肺吸收吸入给药

药代动力学参数：

a.半衰期（half-life）t1/2：指血药浓度降低一半所需的时间b.表现分布容积：

假设药物在体内各组织和体液中均匀分布时，药物分布所需要的空间，是血药浓度与体内药物间的一个比值

c.清除率：是单位时间内机体清除药物的能力d.药-时曲线下面积（AUC）

AUC0??指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量

生物利用度（bioavailability，F）是药物吸收速度与程度的一种量度。可通过药-时曲线上的药时曲线下面积（AUC）、峰值血药浓度（Cmax）、达峰时间（tmax）三个重要参数的确定，来对制剂作比较。

总体清除率TBCL：是根据血浆药物浓度计算的，故又称血浆清除率。是指体内诸器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。它是肝肾以及其他途径清除率的总和。

稳态血药浓度：若以一定的时间间隔，以相同的剂量多次给药，则在给药过程中血药浓度可以逐次叠加，直至血药浓度维持一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度。

某些药物的给药方案是根据“给药间隔时间等于半衰期，首次剂量加倍”的原则拟定的，即在给予首次治疗计量后，每隔1个半衰期再给予首次量的一半剂量。

给药方案的制定确定靶浓度（Cp）

?

找出CL和Vd的正常值

?

校正CL和Vd（根据体重、肝肾功能等）

?

确定负荷量（DL）和维持量（DM）

(DL=Cp.Vd/F;DM=DL?(1-e-??）,R=Cp?CL)

?

观察患者的血药浓度和效应

?

根据血药浓度修正CL和Vd

?

调整维持量（DM），完善治疗方案

第三章药物效应动力学

药物作用（drugaction）:药物与机体靶细胞作用点的结合

药理效应（drugeffect）：这种结合所产生的结果;通常均指药物作用与效应的总合兴奋(Excitation)：功能增强

抑制(Inhibition)：功能降低药物不能使机体产生新的功能

直接作用：直接作用于器官、细胞间接作用：反射性生理调节

药物的选择性：

受体与药物作用的选择性：

药物的立体结构：

不同组织：

药物的脂溶性：

药物浓度：

生理生化代谢途径：

掌握药物量效曲线：四点六线

4.量反应：

4.量反应：药理效应强弱呈连续性变化，如血压下降、肌肉收缩、尿量及心律变化等，其

效能（

效能（efficacy):

A=D〉B

效价强度（potency):

A〉B〉D

质反应(quantalresponse)又称全或无反应(allornoneresponse)：以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。

半数