抗高血压药物和利尿药课件.pptx

抗高血压药物和利尿药抗高血压药物和利尿药第1页

2引言高血压是常见心血管系统疾病。世界卫生组织提议高血压诊疗标准为：成人血压超出(140/90mmHg)。抗高血压药物和利尿药第2页

3血压高低取决于循环血量、外周血管阻力和心排出量，主要经过交感神经和肾素-血管担心素-醛固酮系统进行调整。抗高血压药物和利尿药第3页

4传出神经是将中枢发出神经冲动传至外周，包含自主神经系统（交感神经和副交感神经系统）和运动神经系统交感神经是植物性神经一个别，交感神经调整心脏及其它内脏器官活动。刺激交感神经能引发腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩、心搏加强和加速、瞳孔散大、疲乏肌肉工作能力增加等。交感神经活动主要确保人体担心状态时生理需要，人体在正常情况下，功效相反副交感神经处于相互平衡制约中。抗高血压药物和利尿药第4页

5肾上腺素受体分类、分布、效应肾上腺素受体受体α受体β受体亚型受体α1α2β1β2β3主要分布心脏效应细胞、血管平滑肌、扩瞳肌、毛发运动平滑肌突触前膜和后膜、血小板、血管平滑肌、脂肪细胞心脏、肾脏、脑干子宫肌、气管、胃肠道、血管壁、肝脏效应细胞脂肪组织激动后效应收缩平滑肌，增加心收缩力，升压，缩瞳，毛发竖立。临床上用于：升高血压、抗休克。抑制去甲肾上腺素释放，降压，血小板凝集，抑制脂肪分解。临床上用于：降低血压。增强心脏功效，升压。临床上用于：强心、抗休克、升压。舒张支气管、子宫和血管平滑肌，平喘，加强糖原分解。临床上用于：平喘、改进微循环。分解脂肪，增加氧耗。临床上用于：治疗肥胖症、糖尿病。激动剂去氧肾上腺素可乐定多巴酚丁胺特布他林BRL37344阻断剂哌唑嗪育亨宾美托洛尔ICI118551LGP20712A抗高血压药物和利尿药第5页

6乙酰胆碱受体分型及其性质亚型分布生理功效激动剂作用拮抗剂作用MM1神经节、分泌腺体调整大脑各种功效，调整汗腺、消化腺分泌治疗早老性痴呆症治疗消化道溃疡M2心肌、平滑肌引发心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢治疗冠心病和心动过速治疗心动徐缓性心率失常M3分泌腺体和平滑肌血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加治疗痉孪性血管病、手术后腹气胀、尿潴留治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁等M4分泌腺体和平滑肌抑制钙离子通道缺乏特异性配基M5大脑孤儿受体缺乏特异性配基NN1神经节释放乙酰胆碱治疗早老性痴呆症药品开发治疗高血压N2神经骨骼肌接头松弛骨骼肌抗高血压药物和利尿药第6页

7各种抗高血压药作用部位抗高血压药物和利尿药第7页

8抗高血压药品按其作用机理分为作用于交感神经药品血管扩张药品作用于肾素-血管担心素系统药品钙离子通道拮抗剂利尿药抗高血压药品抗高血压药物和利尿药第8页

9第一节抗高血压药品

AntihypertensiveAgents作用于交感神经药品血管扩张药品作用于肾素-血管担心素系统药品钙离子通道拮抗剂抗高血压药品抗高血压药物和利尿药第9页

10作用于中枢神经系统药品作用于神经末稍药品神经节阻断药一、交感神经药品

SympatholyticDrugs抗高血压药物和利尿药第10页

11（一）作用于中枢神经系统药品中枢肾上腺素神经元能够调整血压，激活肾上腺素α2受体，抑制去甲肾上腺素释放，降压。上章P207，并介绍了以下药品：抗高血压药物和利尿药第11页

12特点：含有高度脂溶性，透过血脑屏障（BBB）,中等程度降压。盐酸可乐定(Clonidine)、胍那苄(Guanabenz)和胍法辛(Guanfacine)为中枢α-肾上腺素受体和脑内咪唑啉受体激动剂，经过抑制交感神经冲动传出，造成血压下降。含有口干、镇静、心动过缓等副作用。抗高血压药物和利尿药第12页

13莫索尼定(Moxonidine)和利美尼定(Rilmenidine)选择性地作用于脑内咪唑啉受体-I，产生降压。没有可乐定样副作用。新一代中枢抗高血压药品。抗高血压药物和利尿药第13页

14（二）作用于神经末稍药品发觉萝芙木有效成份地舍平、美索舍平、利舍平等含有降压作用：抗高血压药物和利尿药第14页

15化学名为11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。又名蛇根碱、利血平。利舍平（Reserpine）抗高血压药物和利尿药第15页

16利舍平（Reserpine）是第一个在西医中应用有效抗高血压药品。作用机制：抑制转运Mg-ATP酶活性，使神经递质去甲肾上腺素等不被重吸收，囊泡内神经递质逐步降低而耗竭，至使交感神经冲动传导受阻，而表现出降压作用。特点：迟缓、温和而持久抗高血压药物和利尿药第16页

17利舍平不稳定性（1）在光和热影响下