注射剂和滴眼剂医学知识讲座.pptx

第八章：注射剂与滴眼剂注射剂和滴眼剂医学知识讲座1/35

注射剂分类与特点：注射剂(injection)系指药品与适宜溶剂或分散介质制成供注入体内溶液、乳状液或混悬液及供临用前配成溶液或混悬液粉末或浓溶液无菌制剂。注射剂和滴眼剂医学知识讲座2/35

(一)注射剂分类按分散系统，注射剂可分为四种类型：1.溶液型注射剂。2.乳剂型注射剂。3.混悬型注射剂。4.注射用无菌粉末。注射剂和滴眼剂医学知识讲座3/35

(二)注射剂特点优点：1.药效快速、剂量准确、作用可靠2.适合用于不宜口服药品3.适合用于不能口服给药病人4.能够产生局部作用5.能够产生定向作用缺点：1.使用不方便2.安全性不及口服制剂3.制造过程复杂注射剂和滴眼剂医学知识讲座4/35

(一)注射剂给药路径依据医疗上需要，注射剂给药路径主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等五种。注射剂和滴眼剂医学知识讲座5/35

(二)注射剂质量要求因为注射剂直接注入人体内部，所以必须确保注射剂质量，以确保用药安全，注射剂质量要求有：1.无菌2.无热原3.可见异物(澄明度)4.安全性5.渗透压6.pH7.稳定性8.降压物质9.澄清度10.不溶性微粒注射剂和滴眼剂医学知识讲座6/35

注射剂溶剂与附加剂注射用水：(一)制药用水，纯化水、注射用水和灭菌注射用水《中国药典》年版所收载制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得水)。(二)注射用水质量要求注射用水质量要求在《中国药典》年版中有严格要求。除普通蒸馏水检验项目如pH值、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合要求外，还必须经过细菌内毒素(热原)检验和无菌检验。注射剂和滴眼剂医学知识讲座7/35

(三)原水处理原水预处理是指采取适当方法最大程度地除去天然水中不溶性杂质、可溶性盐类、微生物及热原等，以确保注射用水质量。原水处理方法主要有离子交换法与电渗析法及反渗透法等，离子交换法制得离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用来配制注射液，因其除热原还不彻底，有时带有乳光。(四)蒸馏法制备注射用水本法是制备注射用水最有效方法。注射剂和滴眼剂医学知识讲座8/35

注射用油：注射用油应无异臭，无酸败味。《中国药典》二部关于注射用大豆油详细要求为：碘值为126～140；皂化值为188～195；酸值小于0.1；过氧化物、不皂化物、碱性杂质、重金属、砷盐、脂肪酸组成和微生物程度等应符合要求。另外，还用芝麻油、茶油等。注射剂和滴眼剂医学知识讲座9/35

酸值、碘值、皂化值酸值、碘值、皂化值是评定注射用油主要指标。酸值说明油中游离脂肪酸多少，酸值高质量差，也能够看出酸败程度。碘值说明油中不饱和键多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化，不适合注射用。皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯脂肪酸总量多少，可看出油种类和纯度。注射剂和滴眼剂医学知识讲座10/35

考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物可能性，故对注射用油中过氧化物要加以控制。植物油是由各种脂肪酸甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生化学改变，产生特异刺激性臭味、称为酸败。酸败油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和低级脂肪酸。这么油，就不可能符合注射用油标准。注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，防止日光、空气接触，还可考虑加入抗氧剂等。注射剂和滴眼剂医学知识讲座11/35

其它注射用溶剂对于不溶或难溶于水或在水溶液中不稳定药品，常依据药品性质选取其它溶剂或复合溶剂。以增加药品溶解度、预防水解及增加稳定性。1.乙醇适合用于在水中溶解度小或不稳定，而在稀醇中稳定药品。本品与水、甘油等可任意混合。2.甘油本品黏度和刺激性均较大，不宜单独使用。与水或醇可任意混合。利用它对许多药品含有较大溶解性特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。注射剂和滴眼剂医学知识讲座12/35

3.丙二醇，即1，2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，丙二醇溶解范围较广，有一定刺激性。能溶解各种挥发油。在注射剂中，本品在普通情况下稳定，但高温下(250℃以上)可被氧化，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。可供肌肉、静脉等给药。采取丙二醇为溶剂有地西泮注射液。常与水制成复合溶剂使用，惯用浓度为l％～30％。注射剂和滴眼剂医学知识讲座13/35

4.聚乙二醇：PEG300～400.可用作注射用溶剂，PEG400，相对密度1.125，黏度0.73cPa?s，无色略有微臭液体，能与水、乙醇相混合，化学性稳定，常作注射用溶剂。如塞替派注射液。毒性：PEG400小白鼠腹腔注射LD50为4.2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400，10mL／kg，未见持久损害，结果与