抗真菌药与抗病毒药课件.pptx

抗真菌药与抗病毒药抗真菌药与抗病毒药第1页

第一节抗真菌药真菌感染分类：1.表浅部感染:各种皮肤癣菌，用灰黄霉素等表浅部抗真菌药和克霉唑等外用抗真菌药治疗；2.深部感染:由白色念珠菌、新型隐球菌等引发，主要侵犯内脏器官和深部组织，可危及生命，用两性霉素B等深部抗真菌药治疗。抗真菌药与抗病毒药第2页

抗真菌药作用机制1.抑制麦角固醇合成过程中关键酶：唑类2.干扰真菌核酸代谢：氟胞嘧啶3.增加细胞膜通透性：两性霉素B抗真菌药与抗病毒药第3页

抗真菌药分类一、全身性抗真菌药1.深部抗真菌药:两性霉素B2.表浅部抗真菌药:灰黄霉素二、外用抗真菌药制霉菌素、克霉唑抗真菌药与抗病毒药第4页

一、全身性抗真菌药给药路径口服或注射给药治疗应用深部感染表浅部感染局部感染（个别药品外用）抗真菌药与抗病毒药第5页

（一）深部抗真菌药两性霉素BamphotericinB属多烯类抗生素，链丝菌口服及肌注不吸收，普通静脉滴注给药，蛋白结合率大于90%，在体内消除慢，不易透过血脑屏障。一、全身性抗真菌药抗真菌药与抗病毒药第6页

抗菌作用广谱抗真菌药，对各种深部真菌抗菌作用好，高浓度杀菌：如新生隐球菌、白假丝酵母菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、申克孢子丝菌、曲霉菌、毛霉菌抗真菌药与抗病毒药第7页

作用机制选择性地与真菌细胞膜麦角固醇结合形成孔道，从而增加膜通透性，造成胞内许多小分子物质外漏，造成细胞死亡。人体细胞也含固醇类，对人毒性大而严重。细菌细胞膜不含固醇类，故对细菌无效。抗真菌药与抗病毒药第8页

用途首选治疗深部真菌引发内脏或全身感染；如真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎及尿路感染等，应静脉给药。治疗隐球菌脑膜炎时，需加小剂量作鞘内注射；口服仅用于胃肠道真菌感染；局部外用治疗眼科、皮肤科或妇科真菌性感染。抗真菌药与抗病毒药第9页

不良反应毒性较大，静滴时可发生高热、寒战、呼吸困难，血压下降；长久应用，引发肾损害，如蛋白尿、血尿，血尿素氮升高，为剂量依赖性及一过性；常见贫血、头痛、恶心全身不适，注射局部静脉炎。应用时注意心电图，肝肾功效和血象改变抗真菌药与抗病毒药第10页

氟胞嘧啶flucytosine合成深部抗真菌药，口服吸收快速而完全，可透过血脑屏障。作用机制在胞内转化为5-FU，再经酶催化，生成5-氟脱氧尿苷酸，抑制胸苷酸合成酶，妨碍真菌DNA合成；哺乳动物细胞不进行此种转化，故对真菌有选择性作用。抗真菌药与抗病毒药第11页

抗菌谱窄谱，主要对新生隐球菌、念珠菌、着色真菌有抗菌活性；用途与两性霉素B适用，治疗隐球菌、念珠菌引发脑膜炎，以及念珠菌引发泌尿道感染。不良反应抑制骨髓，造成白细胞和血小板降低；皮疹、恶心、腹泻、小肠及结肠炎等。抗真菌药与抗病毒药第12页

酮康唑ketoconazole人工合成唑类药品。广谱，对深部及表浅部真菌都有抗菌活性。机制唑类抗真菌药选择性抑制真菌细胞色素P-450依赖性14-α-去甲基酶，使细胞膜麦角固醇合成受阻，使膜流动性降低，从而损害与膜结合蛋白酶功效，抑制真菌生长。抗真菌药与抗病毒药第13页

用途口服广泛治疗表皮及全身性真菌感染，但对免疫力低下及脑膜炎患者效果差；对病情发展快速重症真菌患者用伊曲康唑代替。肝毒性：最严重，可致死；过敏性反应；抑制人甾醇类生物合成:大剂量时；恶心、厌食：与剂量相关。不良反应抗真菌药与抗病毒药第14页

其它唑类抗真菌药伊曲康唑itraconazole作用强于酮康唑，副作用小。主要用于：1.非细菌性组织胞浆菌病；2.口咽部、食管等念珠菌感染及不能耐受碘类皮肤孢子丝菌病患者；3.甲癣、灰黄霉素耐药癣病及广泛杂色曲菌癣病。抗真菌药与抗病毒药第15页

广谱，体内抗真菌作用比酮康唑强；用于假丝酵母菌病（食管、口腔、阴道）；对多数真菌（隐球菌、粗球孢子菌和假丝酵母菌等）性脑膜炎首选。氟康唑fluconazole抗真菌药与抗病毒药第16页

（二）表浅部抗真菌药特比萘芬terbinafine广谱；选择性抑制角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞膜麦角固醇生物合成，造成真菌细胞内角鲨烯环蓄积和麦角