《药理学》复习资料.docVIP

第一篇?药物作用的基本原理

第二章?????药效学

药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。

不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。

治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50

??【LD50：半数致死量?ED50：半数有效量?TD50：半数中毒量】???TI越大，越安全。

安全指数（SI）：SI=LD1\ED99

四个名词：1、副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

??????????2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。

??????????3、变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。

??????????（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知）

??????????4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

?

受体与药物结合的两个条件：

1、亲和力：药物与受体结合的能力。

?2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。?

?

受体药物类型：1、激动药??2、拮抗药??3、部分激动药（亲和力较强、内在活性弱）

?

第三章?????药动学

脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）

膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收：

首关效应（首过效应，第一关卡效应）：

口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称~

（舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。）

药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。

药物的转化（药物代谢）：肝内进行

药物的排泄：

1、肾脏：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌

【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解读】

2、胆汁：【肝肠循环】：

?某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便

?排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、

?胆汁间的循环过程称为肝肠循环。

药物消除类型：一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学（？）

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第二篇?外周神经系统药

第五章?传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题！】

????????α1??血管平滑肌??????皮肤、粘膜、内脏血管收缩

??α-R???????胃肠平滑肌??????胃肠平滑肌舒张

????????α2??瞳孔开大肌??????扩瞳

?肾上腺素R?????????β1??心脏心脏兴奋

??β-R???????肾小球旁细胞????RAAS兴奋

??????????

????????β2??平滑肌、等血管??骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张

?肝脏肝糖原分解

????

???????M1：胃壁细胞??????????心脏：抑制

??M??M2：心肌细胞??????????平滑肌：胃肠、胆道、胆囊平滑肌，膀胱逼尿肌收缩

???????M3：平滑肌、腺体、眼??腺体：分泌增加

?乙酰胆碱R???????眼睛：瞳孔缩小

???????NM：神经肌肉接头??????骨骼肌收缩

??N

???????NN：神经节节后神经f兴奋

?

D1受体：肾血管平滑肌

?多巴胺R

D2受体：突触前膜和平滑肌效应器上

?

第六章?拟胆碱药

分类

直接作用于胆碱受体

抗胆碱酯酶药

药名

毛果芸香碱

新斯的明

机制

M胆碱受体激动药（对眼平滑肌和腺体选择性作用较强）

与Ach竞争性地与AchE结合，阻碍Ach的水解

（易逆性类）

对眼的作用

眼：（滴眼液）

缩瞳???????——虹膜睫状体炎

降低眼内压?——闭角型青光眼

调节痉挛???——视物（远物）模糊

不易通过角膜进入前房，对眼的作用弱

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?

第七章?有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理：

???????有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，可与胆碱酯酶牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，

???使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

胆碱酯酶复活药：?氯解磷定

?????碘解磷定

?

?

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第八章?抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药（平滑肌解痉药）

?药理作用及应用：

???1、抑制腺体分泌????????腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症