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本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有吉西他滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体，使用固相合成技术实现吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化，制备获得的吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放吉西他滨，对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性，保留了吉西他滨的药物活性，具有良好的产业化前景。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN114107308A
(43)申请公布日2022.03.01
(21)申请号202010906682.8
(22)申请日2020.09.01
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