一种基于水相的固相多肽合成方法.pdfVIP

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本发明公开了一种基于水相的固相多肽合成方法,该方法在亲水性树脂(如PEGA树脂)上引入亲水性可切割连接子,通过将首个氨基酸的N端(或侧链)固定在树脂上,以水合肼和亚硝酸钠两种常用无机试剂为原料,通过酰基叠氮与氨基的选择性反应来实现酰胺键的构建,由此完成水相体系的固相多肽合成。该方法无需常规缩合剂的使用,且侧链无保护的氨基酸片段(除赖氨酸)即可反应,具有极低的生产成本和极高的原子经济性;同时,反应过程中涉及的水合肼、亚硝酸钠以及无保护的氨基酸砌块水溶性好,反应可以在水相体系很好地进行,较为符合绿色

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN118063540A

(43)申请公布日2024.05.24

(21)申请号202211484033.9

(22)申请日2022.11.24

(71)申请人国科大杭州高等研究

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