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本发明涉及一种酶响应控释的抗生素前药,其特征在于,所述酶响应控释的抗生素前药包括酶响应单元Z、多肽单元Y和抗生素单元X,所述酶响应控释的抗生素前药具有式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构。本发明所涉及的酶响应控释的抗生素前药具有广谱靶向性,且通过酶响应激活控制释放抗生素和多肽,该抗生素前药结构为Y型,其中多肽具有靶向功能,可将前药分子靶向至细菌菌膜,当前药到达靶部位时,细胞内的酶响应控制释放多肽与抗生素,多肽可扰动细菌菌膜,促进抗生素进入细菌细胞并与其协同杀死耐药菌。若前药分子未到达靶部位,则不会酶响应释放。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN118085029A
(43)申请公布日2024.05.28
(21)申请号202310984932.3A61K31/519(2006.01)
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