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盐酸莫索尼定片的临床药理

莫索尼定是新型的中枢降压药，它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体，盐酸莫索尼定片对咪唑啉I1受体的选择性比对2肾上腺素受体的选择性可高达600倍，在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。

动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的2肾上腺素受体拮抗剂预处理后，可抵消盐酸莫索尼定片引起的血压下降。

体外盐酸莫索尼定片是一种2肾上腺素受体选择性激动剂，比对1肾上腺素受体结合强达288倍。

盐酸莫索尼定片的降压作用与2肾上腺素受体结合无明显关系。

小鼠药理实验显示：盐酸莫索尼定片可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响医学|教育网搜集整理。

大鼠的毒性实验显示：随所用剂量的增加，会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应；尿液检查异常；肝酶的升高；病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。

小鼠的毒性实验显示：一次灌胃LD50（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余脏器无明显变化。