组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药PPT.pptVIP

组胺受体拮抗剂及抗过敏药和抗溃疡药;组胺Histamine;Histamine的生理作用;

组胺的结构Histamine

;Histamine的生物合成;组胺的存在和释放;组胺受体;抗组胺药物分类;?第一节????抗过敏药;本节要点;抗过敏药（Antiallergicdrugs）;哌罗克生Piperoxan;;组胺H1受体拮抗剂分类;一、乙二胺类H1受体拮抗剂;作用特点：

抗组胺作用弱于其他结构类型

具有中等程度的中枢镇静作用

可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。;;;二、氨基醚类H1受体拮抗剂;氨基醚类代表药物;氯马斯汀非镇静性抗组胺药

;三、丙胺类H1受体拮抗剂;三、丙胺类H1受体拮抗剂;;马来酸氯苯那敏;马来酸氯苯那敏;马来酸氯苯那敏;马来酸氯苯那敏的合成;Sandmeyer反应;Leuckart反应;四、三环类化合物;四、三环类化合物;异丙嗪Promethazine;三环类化合物代表药;H1受体拮抗剂的发展

;H1受体拮抗剂的发展

;非镇静性H1受体拮抗剂

难以通过血脑屏障进入中枢

引入亲水性基团

克服镇静作用

西替利嗪

对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用

氯雷他定

;第二代非镇静性抗组胺药;氯雷他定

loratadine

开瑞坦片

先灵葆雅公司;氯雷他定

loratadine

开瑞坦片

先灵葆雅公司;氯雷他