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抗病毒药-药理学-文档ppt;;?人感染病毒疫情回顾;病毒包括DNA及RNA病毒
病毒侵入人体的过程:病毒吸附(attachment)并侵入(penetration)至宿主细胞内,病毒脱壳(uncoating)后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制,按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成(biosynthesis),然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从细胞内释放(release)出来。;病毒侵入人体的过程;一、抗流感病毒药;;药物或活性代谢产物高度选择性与甲型或乙型流感病毒的NA结合,抑制病毒脱颗粒和扩散。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
预防和治疗病毒性流感。
最多见不良反应为恶心和呕吐。;利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物,为广谱抗病毒药。
对多种RNA和DNA病毒有效,甲型和乙型流感病毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
以多种机??抑制病毒核苷酸的合成。
治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果较佳。;二、治疗疱疹病毒药物;碘苷又名疱疹净,竞争性抑制胸苷酸合成酶,使DNA合成受阻,故能抑制DNA病毒,如HSV和牛痘病毒的生长,对RNA病毒无效。
本品全身应用毒性大,临床仅限于局部用药,治疗眼部或皮肤疱疹病毒感染。;
;伐昔洛韦为阿昔洛韦二异戊酰胺酯,口服后可迅速转化为阿昔洛韦,所达血浓度为口服阿昔洛韦后的5倍。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。
可治疗原发性或复发性生殖器疱疹、带状疱疹及频发性生殖器疱疹。偶见恶心、腹泻和头痛。;更昔洛韦对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似,但对巨细胞病毒抑制作用较强,约为阿昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜炎等。;阿糖腺苷(vidarabine);;(一)入胞抑制药(entryinhibitors);恩夫韦地(enfuvrtide);西夫韦肽(sifuvirtide);马拉韦罗(maraviroc);(二)逆转录酶抑制药;碘苷又名疱疹净,竞争性抑制胸苷酸合成酶,使DNA合成受阻,故能抑制DNA病毒,如HSV和牛痘病毒的生长,对RNA病毒无效。
抗病毒活性、作用机制及耐药性与阿昔洛韦相同。
最多见不良反应为恶心和呕吐。
病毒包括DNA及RNA病毒
为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。
5.对单纯胞疹病毒及带状胞疹病毒有很强抑制作用的药物是
主要用于预防甲型流感病毒的感染。
伐昔洛韦(valacyclovir)
(四)蛋白酶抑制剂(PIs)
奥司米韦(oseltamivir)
扎那米韦(zanamivir)
中国研制的抑制HIV膜蛋白gp41的入胞抑制药,西夫韦肽和恩夫韦地具有相同的药理,但其药效比恩夫韦地高20倍,并具有低耐药性和低毒副作用的特点,是一个值得关注的国产抗HIV新药物。
齐多夫定、金刚烷胺的药理作用及临床应用。
西夫韦肽2006年获得专利授权,按研究进度,预期可望在年在中国上市。
两药复方制剂:
偶见恶心、腹泻和头痛。;ZDV是第一个获准治疗艾滋病的药物。
为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药合用。
引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心肌毒性。;是第三个HIV逆转录酶抑制剂,为胞嘧啶核苷类似物,有对抗HIV-I和HIV-2的活性,竞争性地抑制HIV逆转录酶,从而终止病毒DNA的延伸。
用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多夫定合用治疗晚期HIV感染,临床显示比单用其中任何一种疗效都好且不增加副作用。;为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者。;是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性,而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
用于艾滋病的治疗。
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。;能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。
应在用餐30min以前或在用餐2h以后,空腹服用。
与其他抗病毒药物联合使用,用于HIV-1感染的治疗。
严重毒性是胰腺炎,其他的毒性反应还有乳酸
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