氢化可的松的制备—氢化可的松的合成工艺技术（化学制药工艺课件）.pptx

;氢化可的松体内由脊椎动物的肾上腺皮质产生，

内源性氢化可的松生物合成途径是由胆固醇(Choletenol)经17α-羟基黄体酮在酶催化下生物转化而成。人们最初只能通过繁杂的提取方法从肾上腺皮质组织中得到很少量的氢化可的松。

在阐明其结构后，逐步发展出

一些新的生产途径，这些途径

的特点是化学合成步骤与微生

物转化相结合。;氢化可的松的合成始见于1950年，Wendler等用化学合成法合成氢化可的松。全合成需要30多步化学反应，工艺工程复杂，总收率太低，无工业化生产价值。

目前国内外制备氢化可的松都采用半合成方法。即从天然产物中获取含有上述甾体基本骨架的化合物为原料，再经化学方法进行结构改造而得。

选择经济的天然来源产物作为甾体药物合成原料始终是国际制药工业的一个重大研究课题

甾体药物半合成的起始原料都是甾醇的衍生物。

如从薯芋科植物得到薯芋皂素，从剑麻中得到剑麻皂素，从龙舌竺中得到番麻皂素，从油脂废气物中获得豆甾醇和β－谷甾醇，从羊毛脂中得到胆固醇。

这些都可以作为合成甾体药物半合成原料。;薯芋皂素;薯芋皂素立体构型与氢化可的松一致，A环带有羟基，B环带有双键，易于转化

为△4-3-酮的活性结构。合成工艺已相当成熟。我国薯芋皂素资源丰富，产量

仅次于墨西哥。

薯芋皂素是半合成工艺方法的主要起始原料，60%的甾体药物的生产原料是薯