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可多华说明书

【可多华说明书】

通用名:甲磺酸多沙唑嗪控释片

商品名称：可多华

英文名:CarduraXL

汉语拼音:Keduhua

性状：本药为白色薄膜衣片。

药理作用：

本品是一种新型的选择性α1受体阻滞剂，且有明显的降压和降脂

作用。已被FDA批准作为治疗高血压的一线药物。临床研究表明，该

药的降压作用接近或超过其他的抗高血压药物，同时对血脂代谢有良

好的改善作用，该药能明显降低甘油三脂和总胆固醇水平，提高血浆

高密度脂蛋白胆固醇水平，故能明显降低冠状动脉疾病的易患性和危

险性。与哌唑嗪相比，有作用时间长，每日仅服药一次，且起效缓慢，

一般不致有首剂效应等优点，明显优于哌唑嗪。

药代动力学：

吸收：控释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数。服药

后8-9小时血浆药物浓度达峰值，峰浓度约为同剂量普通片的1/3。

24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值

低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时，与普通片相比，4mg多沙唑

嗪控释片的相对生物利用度为54%，8mg的相对生物利用度为59%。

老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。

分布：血浆蛋白结合率约为98%。

生物转化：该品代谢完全，以原型药物排出体外的不超过5%。多

沙唑嗪主要通过O-脱甲基化和羟基化代谢。

排泄：半衰期：双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损害

患者的药代动力学无明显改变。目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者

中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分。

在一项12例中度肝功能受损患者试验中，单剂多沙唑嗪的药时曲线下

面积（AUC）升高43%，口服清除率减少40%。与其它完全经肝脏代

谢的药物一样，肝功能受损患者使用多沙唑嗪应慎重。

适应证/功效：适用于良性前列腺增生和高血压。

用法用量：服用本控释片时，应用足量液体将药片完整吞服，不

得咀嚼掰开或碾碎后服用。不受进食与否的影响。最常用剂量为每

日1次4mg。国外临床使用的最大剂量为每日1次8mg，国内目前尚

无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年

患者。

不良反应/副作用：有关本品在儿童中的有效性及安全性尚未证实。

禁忌症：已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发

生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对

个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻食道梗阻或任何程度

胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

注意事项：

体位性低血压/晕厥：与所有的α受体阻滞剂一样，小部分的患者

在治疗初始阶段出现了体位性低血压，表现为头晕和无力，极少出现

意识丧失（晕厥）。使用α受体阻滞剂治疗时，应告知患者如何防止

出现体位性低血压以及应对措施。在开始服用多沙唑嗪时，患者也应

被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。心绞

痛患者在接受多沙唑嗪治疗前应先采用可有效预防心绞痛发作的药

物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β

受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙

唑嗪。

有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪前应先接受针对心衰的治

疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治

疗早期应加强随访。与其它完全经肝脏代谢的药物一样，肝功能受损

患者服用多沙唑嗪应谨慎。治疗良性前列腺增生应与泌尿科医生合作

进行。开始治疗前及治疗过程中应定期检查以排除前列腺癌。可通过

指检记录症状和测定前列腺特异性抗原(PSA)以期发现前列腺癌。

阴茎异常勃起：α1受体拮抗剂（包括多沙唑嗪）引起阴茎异常勃

起（持续数小时，性生活和自淫均不能解决）极少见，但处理不及时

可导致永久性阳痿，故应告知患者该不良反应的严重性。

白细胞减少/中性粒细胞减少症：在高血压患者接受甲磺酸多沙唑

嗪普通片治疗的对照临床试验中观察到，使用多沙唑嗪组较安慰剂