药理学蛋白抑制剂课件.ppt

四环素土霉素氯霉素强力霉素氨苄青霉素林可霉素万古霉素

VANCOMYCIN仅对G+菌有强大杀菌作用（包括耐药菌株）抗菌机制：阻碍细菌细胞壁合成耐药性:细菌对其不易产生耐药性，且与其他抗生素无交叉耐药性。多肽类▲其他抗生素治疗无效的严重感染，如：耐青霉素金葡菌引起的严重感染▲广谱抗生素引起的假膜性肠炎[不良反应]较多发生恶心、呕吐、寒战、药热、皮疹、低血压、心动过速等；较大剂量----耳毒性、肾毒性万古霉素

VANCOMYCIN氨基糖苷类抗生素学习目标：1、掌握氨基糖苷类抗生素的共性2、掌握各类氨基糖苷类抗生素的特点及用途、毒性比较、不良反应化学结构与分类

氨基糖苷类抗生素的共性

一、体内过程相似1.脂溶性小，在胃肠道不吸收或极少吸收(＜1％)。2.主要分布于细胞外液，组织中药物含量较低，但肾皮质内药物浓度较高，有肾毒性。可进入内耳淋巴液，浓度与用药量成正比，因此有耳毒性。3、约90％以原形经肾排出，尿中浓度高，可用于尿路感染。氨基糖苷类抗生素的共性

氨基糖苷类抗生素的共性

二、抗菌作用相同：均为窄谱慢速杀菌剂G-菌敏感如大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性；对沙雷菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌及铜绿假单胞菌也具有抗菌作用。G-球菌如淋球菌、脑膜炎球，但作用较差。G+菌对各型链球菌的作用微弱，但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌氨基糖苷类抗生素的共性氨基糖苷类抗生素的共性三、抗菌作用机制相同阻碍细菌蛋白质合成（影响全过程）影响膜通透性使细菌胞膜通透性增高氨基糖苷类抗生素的共性

四、不良反应相同1、第八对脑神经损害：表现：前庭功能损害和耳蜗神经损害眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、共济失调、耳鸣、听力减退新霉素卡那霉素庆大霉素奈替米星（毒性最小）氨基糖苷类抗生素的共性护理注意事项：①用药期间询问有无耳鸣、眩晕等早期症状②长期用药的病人要定期做听力监测③肾功能低下或老年人要适当减量使用④最好不与其他有耳毒性的药物合用氨基糖苷类抗生素的共性

2、肾毒性表现：主要损害近曲小管上皮细胞，可见蛋白尿、管型尿、少尿、无尿、尿中红细胞、甚至肾功能下降。发生原因氨基糖苷类主要经肾排泄并在肾脏蓄积卡那霉素庆大霉素链霉素肾毒性的后果可造成药物本身排泄减少而加重其他不良反应。氨基糖苷类抗生素的共性

3、神经肌肉阻断作用（筒箭毒样作用）Neuromuscularblockade与给药剂量和给药途径有关，最常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后或静脉滴注速度过快，也偶见于肌内注射后。表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹。治疗：可用钙剂或新斯的明治疗。氨基糖苷类抗生素的共性

4、过敏反应相同常见皮疹、药疹、发热等过敏症状，也可以引起嗜酸粒细胞增多偶有过敏休克（链霉素）抢救：以葡萄糖酸钙为首选药，并注射肾上腺素、皮质激素等急性毒性：表现为注射后出现口周、面部、指端麻木感。一般不须停药，也不需什么处理可自行消失。链霉素【抗菌谱】结核杆菌多数G-菌有强大抗菌作用，G+中仅部分菌株敏感。【临床应用】鼠疫与兔热病：首选药感染性心内膜炎：青霉素+链霉素为首选结核病：但必须与其他抗结核药联合应用布氏杆菌病：与四环素合用治疗由敏感菌引起的系统感染，因作用不强，易产生耐药性，故不首选.各类氨基苷类抗生素的特点及应用卡那霉素kanamycin抗菌谱与链霉素相似，只是稍强。对多数常见的G-菌及结核菌有效。对绿脓杆菌无效。卡那霉素毒性较大，尤其耳毒性，可引起不可逆性耳聋，发生率较高，对肾脏损害也较明显。只在抗结核时使用或作为庆大霉素等的替代药。四环素类与氯霉素类

学习目标：1、掌握四环素类抗生素的作用特点