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盐酸法舒地尔类市场工作心得体会

盐酸法舒地尔类篇1

概述盐酸法舒地尔是一种具有广泛药理作用的新型药

物，它的分子结构为5-异喹啉磺酰胺衍生物，为RHO激酶抑

制物，通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性扩张血管，降低

内皮细胞的张力，改善脑组织微循环，不产生和加重脑的盗

血，同时可拮抗炎性因子，保护神经抗凋亡，促进神经再生。

本结果表明盐酸法舒地尔对促进神经功能的恢复，减轻临床

症状，减少病残率有一定疗效。因此对于在基层由于受经济

条件的制约以及对疾病认识程度，超早期溶栓治疗不能实

现，但为减少疾病的进一步进展，在治疗时间窗内重建局部

血循环显得至关重要，而盐酸法舒地尔具有对缺血性脑血管

病的显著神经保护和治疗作用，值得在临床尤其是基层的使

用，减少致残率，提高生活质量。

折叠编辑本段用途1.预防和改善多种原因引起的血管

痉挛,选择性扩张痉挛的血管,改善心,脑缺血能力

2.改善脑灌注,增强大脑抗缺氧能力

3.抑制脑神经细胞受损,促进神经元轴突生长

4.减轻受累脑细胞组织的炎性反应

目前在日本急性脑梗塞治疗药市场上占主导地位的药

物是三菱制药的Edaravone(依达拉奉)，旭化成制药株式会

社(商品名:依立卢，规格:2ml:30mg)

折叠编辑本段说明书分类:化学药品

类别:3.1

【药品名称】

通用名:盐酸法舒地尔注射液

曾用名:

商品名:

英文名:FasudilHydrochlorideInjection

汉语拼音:YansuanFashudierZhusheye

剂型:注射剂

【成分】

化学名称:六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1，4-二氮

杂卓盐酸盐。

化学结构式:

分子式:C14H17N3O2S?HCl

分子量:327.83

【性状】本品为白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。

无臭，味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶，在甲醇中溶

解，在乙醇中略溶，在氯仿中极微溶，在乙醚中几乎不溶。

【药理毒理】盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细

胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内

Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+达到一定

浓度时，与CA2+结合蛋白钙调素结合，激活肌球蛋白轻链磷

酸化酶，将肌球蛋白轻链磷酸化，引起肌肉收缩。蛛网膜下

腔出血时，血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉

挛，最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒

地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段，肌球蛋白轻链磷酸

化，来扩张血管，抑制血管痉挛。急性毒性:小鼠、大鼠口

服给药的LD50分别为:小鼠雄性为273.9mg/kg;雌性为

277.3mg/kg;大鼠雄性为335mg/kg;雌性为348mg/kg。小

鼠静脉给药的LD50为69.5mg/kg。亚急性毒性:以大鼠、猴

静脉内给药1个月，无毒性剂量为:大鼠12.5mg/kg，猴

3.125mg/kg。慢性毒性:以大鼠、猴静脉内给药6个月，无

毒性剂量为:大鼠9mg/kg，猴3.125mg/kg。致突变性实验:

细菌回复突变实验及啮齿类动物微核试验均为阴性。哺乳类

细胞染色体试验证明在体内无致突变性。生殖毒性试验:妊

娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和发育

的毒性研究，剂量分别为1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。

结果证明:25mg/kg剂量组引起妊娠前及妊娠初期的黄体数

和着床数降低;40mg/kg剂量组能轻度抑制次生代仔的体重

增加，但无致畸作用，对其它生殖能力和次生代仔的各项观

察指标均无影响。

【药代动力学】吸收:将放射标记的本品快速静脉给予

大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉

内持续给药时，血中浓度，自给药结束后减少，消失半衰

期大鼠约l.4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血

浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移，药物在

肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:本

品给药后，80%为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹

啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中

产生6种，在猴中产生5种。排泄:大鼠尿、粪和胆汁分别

排出原形药为41.1%，6.4%，38.4%。血浆蛋白结合率:本品

血浆蛋白的结合率在体