乳腺癌内分泌治疗药物介绍.pptx

乳腺癌内分泌治疗药品

主讲人：关尚为乳腺癌内分泌治疗药物介绍第1页

内分泌治疗药品分类抗雌激素药品黄体酮类药品LHRH受体拮抗剂芳香化酶抑制剂CLASS2CLASS1CLASS3CLASS4乳腺癌内分泌治疗药物介绍第2页

抗雌激素药品TAM是最惯用非甾体类抗雌激素药品，TAM是激素依赖性转移性治疗一线药品，也是ER阳性原发性治疗首选药品。TAM于20世纪60年代合成，1977年被美国FDA同意用于绝经后妇女转移性乳腺癌治疗。随即临床试验还发觉，TAM能够抑制绝经前妇女ER阳性乳腺癌生长，延长无病生存期，降低乳腺癌患者对侧乳腺癌发病率。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第3页

抗雌激素药品TAM被用作绝经前后妇女乳腺癌内分泌治疗首选药品，而不考虑其分期原因。【使用方法用量】：10mg2次/日或20mg1次/日，EBCTCG研究结果表明，服药1、2、5年其复发危险性分别降低21%、28%和50%，故提议最少服药5年。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第4页

抗雌激素药品【不良反应】：面部潮红、食欲减退甚至恶心、阴道瘙痒、阴道出血、失调等。大宗病例研究未发觉TAM有诱发子宫内膜癌危险，但有肿瘤家族史者易受TAM诱发子宫内膜癌危险性，故定时妇科检验是必要。同类新药还有法乐通（Toremifen）和屈洛昔芬（droloxifene），这类药品对肝脏转移瘤无效，因为肝脏内含有另外抗雌激素受体。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第5页

黄体酮类药品

主要有甲孕酮（MPA）和甲地孕酮（MA），这类药品对绝经前及绝经后患者都有效，ER或PR阳性患者疗效更佳，TAM治疗无效者仍有效，对骨转移疗效优于TAM，因为其造成、乳房胀痛、阴道出血及少见血栓症等副作用，较少用于术后内分泌治疗，主要用于改进食欲、增加体重、保护骨髓功效、提升化疗耐受性等，每日用量300mg。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第6页

LHRH受体拮抗剂经过负反馈作用抑制下丘脑产生促性腺激素释放激素(GnRH)，同时还能竞争性地与垂体细胞膜上LHRH受体结合，阻止垂体产生FSH和LH，从而降低卵巢分泌雌激素。主要适应症为绝经前、ER阳性患者。引发和心血管系统副作用轻微，主要是卵巢功效减退各种症状，如头痛、眩晕、恶心呕吐及发烧感等，但均不影响药品继续使用。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第7页

戈舍瑞林“诺雷德”是一个可在体内逐步进行生物降解多聚缓释植入剂，可用激素治疗前列腺癌及绝经前及围绝经期乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症治疗，如缓解疼痛并降低子宫内膜损伤。【使用方法用量】：每4wk用药1次，在腹前壁皮下注射3.6mg一支。可在无组织蓄积情况下保持有效血药浓度，在肝、肾功效不全患者中药代动力学无显著改变，故不需要调整剂量。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第8页

戈舍瑞林【不良反应】：患者在首次使用戈舍瑞林后约21d其血清雌二醇浓度开始受到抑制，后者能随以后每28d1次继续治疗而维持在绝经后水平。戈舍瑞林治疗会引发显著骨质丢失，故已知有骨代谢异常妇女使用戈舍瑞林时应慎重。戈舍瑞林其它不良反应包含皮疹、潮红、头痛、抑郁、阴道干燥及乳房大小改变等。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第9页

芳香化酶抑制剂

最早氨基导眠能（AG）为特异性不强非选择性芳香化酶抑制剂，新一代药品选择性强、副作用少，主要有福美坦（formestane）、法典唑(fadrozole)阿那曲唑(anastrozole)、氟氯唑(vorozole)、和来曲唑(letrozole)等，主要作用于绝经后晚期二线治疗。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第10页

第三代芳香化酶抑制剂依西美坦能够不可逆地与芳香化酶结合造成所结合蛋白酶永久性失活，又称为致死性芳香化酶抑制剂，被分为I型芳香化酶抑制剂。其又含有与甾体类激素相同结构，故又称为甾体类抑制剂。来曲唑和阿那曲唑对芳香化酶抑制作用是与其底物竞争性结合，含有可逆性，称为芳香化酶竞争性抑制剂，被分为II型抑制剂。因其不含有甾体类激素相类似结构，又可称为非甾体内抑制剂。乳腺癌内分泌治疗药物介绍第11页

依西美坦用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性妇女早期浸润性乳腺癌辅助治疗，直至完成总共5年辅助内分泌治疗。【使用方法用量】成人和老年患者：推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，提议餐后服用。

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依西美坦

早期乳腺癌患者应连续服用本品，直至完成5年联合序贯辅助内分泌治疗。或服用本品直至出现肿瘤复发。晚期乳腺癌患者应连续服用本品直至出现肿瘤进展。【不良反应】：恶心、口干、便秘、腹泻、