阿片类镇痛药专家讲座.pptxVIP

阿片类药品药理作用及其临床应用;阿片类镇痛药;躯体痛（Somaticpain):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。

内脏痛（Visceralpain)：对牵张、炎症刺激敏感。

神经痛(Neuropathicpain)：多由神经损伤或兴奋性增高引发，呈发作性或连续性，普通镇痛药无效。

;躯体疼痛分两类：

快痛（剧痛）：

（Fastpain,acutepain,sharppain)

尖锐而定位清楚刺痛，刺激时马上发生，撤除刺激马上消失。

由Aδ-类纤维传导。

;慢痛（钝痛）(chronicpain,slowpain,bluntpain)

定位不明确烧灼痛，发生较慢，连续时间较长。

疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面改变。剧痛常引发失眠或其它生理机能紊乱，甚至引发休克。

由无髓鞘C-类纤维传导。

;疼痛感觉传入;与疼痛产生相关物质：;与疼痛传导相关神经递质和调质：

许多物质参加了痛觉信号传递和调控过程，包含：

神经肽类:P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB)

经典递质类：Glu）、GABA、5－HT、

NA、腺嘌呤.

阿片肽类（opioidpeptides）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。;镇痛药（Analgesics)是一类在不影响意识和其它感觉情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有不愉快情绪（恐惧、担心、不安等）。

镇痛药按其作用机制、缓解疼痛强度和临床用途能够分为两大类。

;其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛作用较强，用于剧痛药品，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药。

其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等），同时含有解热、抗炎作用—解热、镇痛、抗炎药。;镇痛药发展简史

最早使用镇痛药来自罂粟蒴果浆汁干燥物阿片(opium)

1806年，德国药师Sertüner提纯出吗啡（Morphine)

1832年，Robiquet发觉甲基吗啡（可待因）;;镇痛药使用标准：

因为疼痛性质和部位是很多疾病主要表现和诊疗依据，在诊疗未明时，不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，贻误诊疗和治疗;药品依赖性和药品滥用

Drugdependenceanddrugabuse;药品依赖性

（Drugdependence)：

药品与机体相互作用所造成一个精神状态，有时也包含身体状态，它表现出一个强迫要连续或定时用该药行为和其它反应，为是要去感受它精神效应，或是为了防止因为断药所引发不舒适。;身体依赖性

（Physicaldependence)：

长久使用依赖性药品将使机体产生一个适应状态，这时必须有足够量药品，才能维持机体正常功效状态，若突然断药，生理功效就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖性。;成瘾性：

（Addiction)。

药品依赖性使人产生一个内在强迫感，为了享受用药后“欣快”感和防止断药所引发戒断症状，用药者不顾一切不停地寻觅和使用药（毒）品，此即成瘾性．;麻醉药品管理和使用：

国际三大条约：

《1961年麻醉品单一条约》

《1971年精神药品条约》

《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药品条约》

国内三大法规：

《中华人民共和国药品管理法（）》

《麻醉药品管理方法（1987）》

《精神药品管理方法（1988）》;吗啡（Morphine)

【构效关系】:;体内过程：

p.o吸收快，首关消除显著，脂溶性低，仅少许→CNS→中枢作用。其经肝代谢产物吗啡-6-葡糖醛酸仍含有药理活性,主要以该形式经肾排泄，t?2-3h，约连续6h。;阿片受体及阿片肽

阿片受体;;;⑵镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。

⑶抑制呼吸：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低；剂量增大，抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最终呼吸停顿，这是吗啡急性中毒致死主要原因。;⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔副交感神经。中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。

(5)其它:

兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。

抑制丘脑下部释放:

促性腺释放激素

促肾上腺皮质激素释放因子

;二、平滑肌

⑴兴奋胃肠平滑肌，提升肌张力,减缓推进性蠕动,引发便秘，用于止泻。

⑵收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，造成上腹部不适甚至引发胆绞痛。提醒：胆绞痛时适用阿托品。

;;三、心血管系统

⑴扩张阻力血管及容量血管，有时引发体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中