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跨越障碍
实现LDL-C达标;;LevineGNetal.NEnglJMed.1995;332:512-521.;LDL-C与冠心病相对风险呈对数正相关;年ESC/EAS血脂异常管理指南
指南动向:
极高危人群定义愈加广泛
已经确定CVD
2型糖尿病或1型糖尿病伴靶器官
中度和重度CKD
SCORE水平?10%
LDL-C目标愈加主动
极高危人群降LDL-C目标为70mg/dL以下和/或者≥50%;中国第二次血脂治疗现实状况调研结果
中国大部分高危/极高危患者未能达标;;;常规剂量他汀联合10mg依折麦布=常规剂量他汀x8倍;LeitersdorfE.Eur.HeartJ.(Suppl)3:E17-E23;;*和肝外组织
摘自ChampePC,HarveyRA.InBiochemistry.2nded.Philadelphia:LippincottRaven,1994;GlewRH.InTextbookofBiochemistrywithClinicalCorrelations.5thed.NewYork:Wiley-Liss,:728–777;GinsbergHN,GoldbergIJ.InHarrison’sPrinciplesofInternalMedicine.14thed.NewYork:McGraw-Hill,1998:2138–2149;ShepherdJEurHeartJSuppl;3(supplE):E2–E5;
HopferU.InTextbookofBiochemistrywithClinicalCorrelations.5thed.NewYork:Wiley-Liss,:1082–1150;BaysHExpertOpinInvestigDrugs;11:1587–1604.;他汀治疗改变胆固醇吸收水平;TC=totalcholesterol.
AdaptedfromAssmannG,etal.CurrMedResOpin.;24(1):249–259.;LDL-C未达标患者治疗方案选择;Conardetal.AmJCardiol;102:1489-94;TEMPO研究结果:
联合治疗较他汀剂量加倍额外降低LDL-C达20%;TEMPO研究结果:
联合治疗较他汀剂量加倍显著提升LDL-C达标率;;依折麦布/辛伐他汀10/20mg
瑞舒伐他汀10mg;;***p≤0.001校正过比率;1000mg;依折麦布分布在小肠刷状缘并在此抑制胆固醇吸收(NPC1L1)
依折麦布抑制全部肠内胆固醇吸收54%
造成:
降低肠内胆固醇向肝脏输送
降低肝脏胆固醇储存,并增加血液内胆固醇去除
不影响胆酸、TG和脂溶性维生素吸收;;依折麦布因重复肠肝循环而含有连续疗效;
依折麦布(益适纯?)代谢特点;依折麦布无CYP450药品相互作用;依折麦布(益适纯?)单用及与他汀类适用安全性比较;依折麦布排泄;依折麦布适用人群
《选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用共识》修订版;谢谢大家!
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