ACEI和ARB药物简介专题知识.pptx

ACEI及ARB药品介绍ACEI和ARB药物简介专题知识第1页

肾素-血管担心素系统肾素-血管担心素系统（RAS）是动脉血压短时间和长时间调整主要原因。有时也将醛固酮归为这一系统，而称为肾素-血管担心素-醛固酮系统（RAAS）ACEI药品不但对高肾素型高血压病人有效，而且对许多血浆肾素活性正常原发性高血压病人也有效。ACEI和ARB药物简介专题知识第2页

肾素—血管担心素系统血管担心素原肾素血管担心素Ⅰ血管担心素转换酶血管担心素ⅡARB血管担心素Ⅱ受体ACEI生物学效应ACEI和ARB药物简介专题知识第3页

肾素-血管担心素系统药品ACEI药品血管担心素转换酶抑制剂。抑制相对无活性血管担心素Ⅰ向活性型血管担心素Ⅱ转化。ARB药品血管担心素Ⅱ受体拮抗剂。与AT1受体竞争性结合，直接阻断血管担心素Ⅱ与AT1受体结合。ACEI和ARB药物简介专题知识第4页

ACEI与ARB药品不一样ARB减弱AT1受体激活比ACEI更有效与ACEI相比较，ARB间接激活AT2受体ACEI可能增加血管担心素（1-7）水平作用比ARB更强有研究认为血管担心素（1-7）可抗衡血管担心素Ⅱ作用。但尚需证实ACEI增加各种ACE底物水平，如缓激肽ACEI和ARB药物简介专题知识第5页

常见ACEI列表连续时间（h）半衰期（h）消除路径卡托普利6~102.2肾贝那普利24+10~11肾、肝依那普利2411肾赖诺普利2412肾培哚普利24+3~10肾雷米普利24+13~17肾、肝福辛普利2412~15肝、肾ACEI和ARB药物简介专题知识第6页

ACEI药品介绍依据化学结构不一样，ACEI药品可分为三大类含巯基ACEI药品：卡托普利含有两个羧基ACEI药品：依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利、培哚普利含磷ACEI药品：福辛普利总体来说，ACEI药品在3个方面有所不一样效能贝那普利拉=雷米普利拉＞赖诺普利＞依那普利拉＞福辛普利拉＞卡托普利ACEI活性存在其本身还是其代谢产物药动学（吸收程度、食物对吸收影响、半衰期、组织分布及消除机制全部ACEI药品都能有效地抑制血管担心素Ⅰ转化为血管担心素Ⅱ，都有相同治疗适应证、不良反应和禁忌证。ACEI和ARB药物简介专题知识第7页

ACEI适应证心力衰竭冠心病左室肥厚左心室功效不全心房颤动预防颈动脉粥样硬化非糖尿病肾病糖尿病肾病蛋白尿/微量蛋白尿代谢综合征ACEI和ARB药物简介专题知识第8页

ACEI药品禁忌症妊娠高血钾双侧肾动脉狭窄ACEI和ARB药物简介专题知识第9页

ACEI药品不良反应ACEI药品严重不良反应罕见。低血压咳嗽高钾血症急性肾功效衰竭胚胎毒性皮疹血管神经性水肿味觉障碍中性粒细胞降低症ACEI和ARB药物简介专题知识第10页

卡托普利卡托普利口服快速吸收，生物利用度约75%。一小时内到达血浆峰值浓度，半衰期约2小时大部分药品经尿消除，40%~50%药品以原型排泄食物可使卡托普利口服生物利用度降低25%~30%，应在饭前1小时左右用药。ACEI和ARB药物简介专题知识第11页

依那普利是一个前体药品，本身活性不高，必须经肝脏酯酶水解才能产生活性型依那普利拉。口服吸收快速，生物利用度约60%。不受食物影响。依那普利1小时达血浆峰值浓度，依那普利拉需要3~4小时才能到达血浆峰值依那普利半衰期为1.3小时，依那普利拉血浆半衰期为11小时几乎全部药品以依那普利或依那普利拉形式从肾脏排泄ACEI和ARB药物简介专题知识第12页

福辛普利是一个前体药品，必须经肝脏酯酶从酯键部位裂解后形成福辛普利拉。口服吸收迟缓且不完全，生物利用度约36%。食物影响吸收率但不影响吸收程度。福辛普利拉到达血浆峰值时间约3小时福辛普利拉有效血浆半衰期约为11.5小时经过尿和胆汁排泄，肾功效障碍不会显著改变其去除率ACEI和ARB药物简介专题知识第13页

连续时间（h）半衰期（h）消除路径缬沙坦24+6肝氯沙坦24+26~9（活性代谢产物）肝肝、肾厄贝沙坦24+11~15肝、肾替米沙坦24+24肝奥美沙坦24+13肝、肾ACEI和ARB药物简介专题知识第14页

ARB类药品介绍口服生物利用度普通较低[＜5%，除厄贝沙坦（70%）]蛋白结合率高（＞90%）ARB与AT1受体亲和力大小：厄贝沙坦＞替米沙坦=缬沙坦=EXP3174＞氯沙坦ACEI和ARB药物简介专题知识第15页

ARB适应证心力衰竭冠心病左室肥厚心房颤动预防糖尿病肾病蛋白尿/微量蛋白尿代谢综合征ACEI引发咳嗽ACEI和ARB药物简介专题知识第16页

ARB药品禁忌症妊娠高血钾双侧肾动脉狭窄ACEI和ARB药物简介专题知识第17页

ARB药品不良反应因不良反应而需要停药发生率ARB与抚慰剂相当胚胎毒性急性肾衰竭高钾血症ACEI和ARB药物简介专题知识第18页

缬沙坦口服后2~4小