软膏剂眼膏剂和凝胶剂专家讲座.pptxVIP

第十一章

软膏剂、眼膏剂和凝胶剂;第一节软膏剂;软膏剂质量要求

①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。

②有适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。

③性质稳定，无酸败、变质等现象。

④无刺激性、过敏性及其它不良反应。

⑤用于创面软膏剂还应无菌。;软膏剂基质;（一）油脂性基质;1．烃类系从石油蒸馏后得到各种高级烃混合物，其中大部分属于饱和烃。

1）凡士林又称软石蜡本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与各种药品配伍，尤其适合用于遇水不稳定药品，如抗生素类。可单独用作基质。不宜急性而且有多量渗出液患处。若在凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。

2）固体石蜡为各种固体饱和烃混合物，用于调整软膏稠度。

3）液状石蜡为各种液体烃混合物，主要用于调整软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药品粉末以利于与基质混合。;2．油脂类多起源于动、植物高级脂肪酸甘油酯及其混合物。

3．类脂类系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成酯及其混合物，含有一定吸水性，多与其它油脂性基质适用。

1）羊毛脂普通是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约2倍其重量水分，形成W／O型乳剂基质。常与凡士林适用，并可改进凡士林吸水性与穿透性。含30％水分羊毛脂称为含水羊毛脂。

2）蜂蜡与鲸蜡蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少许游离醇及游离酸。鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇及少许游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱W／O型乳化剂，在O／W型乳剂基质中起增加稳定性与调整稠度作用。;4．硅酮俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物聚合物，不妨碍皮肤正常功效，不污染衣物，为较理想疏水性基质。本品常与其它油脂性基质适用制成防护性软膏，用于预防水性物质如酸、碱液等对皮肤刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。;（二）乳剂型基质;因为O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定药品如金霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。

乳剂型基质惯用油相??硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调整稠度。;乳剂型基质惯用乳化剂和稳定剂

（1）肥皂类

①一价皂系用钠、钾、铵氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。硬脂酸是最惯用脂肪酸，其中一部分与碱发生反应生成肥皂，未皂化硬脂酸作为油相被乳化成份散相，并可增加基质稠度。涂于皮肤上，在水分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用。

这类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，不宜与酸性或强碱性药品配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药品等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。

②多价皂多价金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。;（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

①高级脂肪醇惯用有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇），为弱W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用于O/W型基质油相中也可增加乳剂稳定性和稠度。

②脂肪醇硫酸酯类惯用有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良O/W型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药品如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。惯用辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。;（3）多元醇酯类

①硬脂酸甘油酯本品为单、双硬脂酸酯混合物，是一个乳化能力较弱W/O型基质乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强O/W型乳化剂适用时，可增加乳剂型基质稳定性。

②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类商品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤刺激性小，并能与酸性药品或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸都有配伍改变；吐温还能够降低一些防腐剂活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐剂用量给予克服。;（4）聚氧乙烯醚类

惯用有平平加O和乳化剂OP，前者为脂肪醇聚氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不能制成稳定乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基药品配伍。;（三）水溶性基质;软膏剂制备;1．研和法主要用于半固体油脂性基质软膏制备。此法适合用于小量软膏制备。混入基质中药品常是不溶于基质。方法是先取药品与部